Антихолинергиялык препараттар – бул табигый медиатордун – ацетилхолиндин холинергиялык рецепторлорго таасирин бөгөттөөчү дарылык заттар. Чет элдик адабиятта бул дары-дармектик заттар тобу делирийди пайда кылуу жөндөмүнөн улам "делирианттар" деп аталат.
Кээ бир тарыхый фактылар
Мурда, 20-кылымдын ортосунда, өпкөнүн өнөкөт обструктивдүү оорусун жана бронхиалдык астманы дарылоо үчүн антихолинергиялык дарылар колдонулган, бирок алар азыраак терс таасирлери бар заманбап дарылар менен алмаштырылган. Фармакологиянын өнүгүшү менен илимпоздор терс таасирлердин бирдей чоң тизмеси жок антихолинергиктерди иштеп чыга алышты. Дарылоо формалары жакшыртылды, антихолинергиялык препараттар кайрадан пульмонологиялык оорулардын терапиялык практикасында колдонула баштады. Дары-дармек каражаттарынын бул тобунун аракет механизми кыйла татаал, бирок негизги шилтемелерди сүрөттөөгө болот.
Антихолинергики кантип иштейт?
Антихолинергиялык препараттын негизги аракети бөгөт коюу болуп саналатхолинергиялык рецепторлор жана аларга медиатор - ацетилхолин менен таасир этүүнүн мүмкүн эместиги. Мисалы, жылмакай булчуңдарда жайгашкан рецепторлор бронхтарда бөгөттөлгөн.
Дарылардын классификациясы
Кайсы рецепторлорго антихолинергиялык дарылар таасир эткенине жараша тизме чоң топторго бөлүнөт:
- M-антихолинергиялык каражаттар (атропин, скополамин, ипратропий бромид).
- N-антихолинергиялык каражаттар (пентамин, тубокурарин).
Аракеттин тандалмалыгына жараша:
- Борбордук же тандалбаган (атропин, пирензепин, платифиллин).
- Перифериялык же тандалма (ипратропий бромид).
M-антихолинергиялык заттар
Бул топтун негизги өкүлү атропин. Атропин - бул белладонна, henbane жана датура сыяктуу кээ бир өсүмдүктөрдө кездешүүчү алкалоид. Атропиндин эң көрүнүктүү касиети спазмолитик. Анын фонунда ичеги-карын трактынын, табарсыктын жана бронхтун булчуңдарынын тонусу төмөндөйт.
Атропин оозеки, тери астына жана венага киргизилет. Анын аракетинин узактыгы болжол менен 6 саатты түзөт, ал эми атропинди тамчы түрүндө колдонгондо, узактыгы жети күнгө чейин көбөйөт.
Атропиндин фармакологиялык таасири:
- Көздүн каректеринин кеңейиши көздүн каректери иристин тегерек булчуңуна стимулдаштыруучу таасиринен – иристин булчуңдары бошоңдоп, тиешелүүлүгүнө жараша көздүн кареги кеңейет. Максималдуу таасир 30-40 мүнөттөн кийин пайда болоттамчылатма.
- Аккомодациянын шал оорусу – линза чоюлуп, тегиздейт, антихолинергиялык дарылар көздү алысты көрүү үчүн тууралайт.
- Жүрөктүн кагышы көбөйдү
- Бронхтордогу, ашказан-ичеги трактындагы, табарсыктагы жылмакай булчуңдардын эс алуусу.
- Бронх, тамак сиңирүү жана тер бездери сыяктуу ички бездердин секрециясынын азайышы.
Атропин колдонуу
- Офтальмологияда: көздүн түбүн изилдөө, көздүн сынышын аныктоо.
- Кардиологияда атропин брадикардияда колдонулат.
- Пульмонологияда бронхиалдык астма үчүн антихолинергиялык дарылар колдонулат.
- Гастроэнтерология: ашказан жана он эки эли ичегинин жарасы, гиперкислоталуу гастрит (тамак сиңирүү бездери тарабынан туз кислотасын бөлүп чыгарууну азайтуу аркылуу). Дары ичеги коликасына каршы эффективдүү.
- Анестезиологдордо атропин ар кандай хирургиялык кийлигишүүлөрдүн алдында премедикация катары колдонулат.
Атропиндин терс таасирлери
Ооздун жана кекиртектин кургашы, фотофобия, жакын көрүүнүн начарлашы, ич катуу, заара чыгаруунун кыйындашы менен мүнөздөлөт.
Атропин көздүн ички басымын жогорулатуунун таасиринен улам глаукомада колдонууга таптакыр каршы. Антихолинергиялык дары-дармектер сийдикти кармай албаганда каршы көрсөтүлөт, анткени алар табарсыктын булчуңдарын эс алдырат. Cholinolitics так керекдозасын тандоо. Дозадан ашкан учурда дененин уулануусу пайда болот, ал кыймылдаткыч жана эмоционалдык дүүлүктүрүү, каректердин кеңейиши, үнүнүн каргышы, жутуунун кыйындашы, мүмкүн температуранын жогорулашы менен мүнөздөлөт. Катуураак уулануу менен бейтаптар мейкиндикте ориентациясын жогото баштайт, айланасындагы адамдарды тааныбай калат, галлюцинация жана адашуулар пайда болот. Балким, комага айланып конвульсиялардын өнүгүшү жана дем алуу борборунун параличинен улам өлүм тез болот. Балдар ашыкча дозага өтө сезгич келишет – алардын өлүмгө алып келүүчү дозасы 6-10 мг.
Скополамин түзүлүшү боюнча атропинге окшош, бирок андан айырмаланып, борбордук нерв системасына басымдуу түрдө депрессиялык таасир этет, тынчтандыруучу каражат катары иштейт. Дал ушул касиети практикалык медицинада колдонулат – скополамин вестибулярдык аппараттын ар кандай ооруларында – баш айлануу, басуу жана тең салмактуулуктун бузулушунда, деңиз жана аба ооруларынын өнүгүшүн алдын алуу үчүн колдонулат.
Антихолинергиялык дары-дармектер Aeron курамына кирет, ал көбүнчө учактарда жана кемелерде келе жаткан сапарларга чейин колдонулат. Таблеткалардын аракети болжол менен 6 саатка созулат. Таблетка эмес формасы бар - трансдермалдык терапиялык система - кулактын артына жабыштырылган жана 72 саатка дары-дармекти бошотуп берүүчү патч. Бул антихолинергиялык дарылар - антидепрессанттар, өзгөчө өнүккөн учурларда, өнөкөт депрессияга кабылган бейтаптын маанайын тез көтөрүүгө жардам берет.
Ипратропий бромид («Atrovent») бронходилататор. Дем алганда, ал канга дээрлик сиңбейт жана системалык таасир этпейт. Бронхтордун жылмакай булчуңдарынын холинергикалык рецепторлорунун блокадасына байланыштуу аларды кеңейтет. Бул антихолинергика ингалятор эритмеси же өлчөнгөн доза аэрозол катары жеткиликтүү жана астма жана COPD үчүн натыйжалуу. Терс таасирлерине жүрөк айлануу жана кургак ооз кирет.
Тиотропий бромиддери - касиеттери боюнча ипратропий бромидине окшош антихолинергиялык дарылар. Ингаляция үчүн порошок түрүндө жеткиликтүү. Бул дарынын айырмалоочу өзгөчөлүгү холинергиялык рецепторлорго узак убакыт бою таасир этет, ошондуктан ал ipratropium бромидине караганда натыйжалуураак. COPD үчүн колдонулат.
Платифиллин - кайчылаш алкалоид. Башка антихолинергиктерден айырмаланып, платифиллин кан тамырларды кеңейтүүгө жөндөмдүү. Бул касиетинен улам кан басымы бир аз төмөндөйт. Дары эритме жана ректалды шам түрүндө чыгарылат. Ички органдардын жылмакай булчуңдарынын спазмы, боор жана бөйрөк коликасында, бронх астмасында, ошондой эле ашказан жана он эки эли ичегинин жарасы күчөгөндө спазмадан пайда болгон ооруга каршы колдонулат. Офтальмологиялык практикада платифиллин көздүн каректерин кеңейтүү үчүн тамчылатма түрүндө колдонулат.
Пирензепин - негизинен гистаминди бөлүп чыгаруучу ашказан клеткаларын бөгөттөйт. Гистаминдин секрециясын азайтуу менен туз кислотасынын бөлүнүп чыгышы азаят. Кадимки терапиялык дозаларда бул дары аз таасир этеткаректерге жана жүрөктүн жыйрылышына байланыштуу, ошондуктан пирензепин негизинен ашказан жана он эки эли ичегинин жарасын дарылоо үчүн оозеки кабыл алынат.
N-антихолинергиялык каражаттар (ганглиондордун блокаторлору)
Эсир кылуу механизми бул топтун антихолинергиялык дарылары нерв түйүндөрүнүн деңгээлинде симпатикалык жана парасимпатикалык иннервацияны бөгөттөп, адреналин менен норадреналиндин бөлүнүп чыгышын азайтып, дем алуу жана вазомотордук борбордун козголушун алдын алат. Андан тышкары, симпатикалык же парасимпатикалык иннервациянын таасири канчалык чоң болсо, бөгөттөөчү эффект ошончолук көп көрүнөт.
Мисалы, каректердин чоңдугуна парасимпатикалык иннервация көбүрөөк таасир этет – эреже катары, каректер көбүнчө кысылат. Бул учурда антихолинергики парасимпатикалык нерв системасына таасирин тийгизет - натыйжада, каректер кеңейет. Дээрлик бардык кан тамырлар симпатикалык нерв системасынын таасиринде болот - дарылар анын таасирин жок кылат жана кан тамырларды кеңейтет, ошону менен басымды азайтат.
Н-холинергиялык блокаторлор бронходилататордук таасирге ээ жана бронхоспазмда колдонулат, табарсыктын тонусун төмөндөтөт, ошондуктан бул антихолинергиялык препараттарды заара чыгаруу кыйынга турганда жазса болот. Мындан тышкары, бул дары заттар ички бездердин секрециясын азайтат, ошондой эле ичеги-карын трактынын перистальтикасын жайлатат. Медициналык практикада бул антихолинергиялык препараттардын гипотензиялык таасири негизинен колдонулат. Терс таасирлердин тизмесикенен:
- Ашказан-ичеги жагы: кургак ооз жана ич катуу.
- Дем алуу системасы: жөтөл, жергиликтүү кыжырдануу сезими.
- ССС-дан: аритмия, айкын журек согуы. Бул белгилер сейрек кездешет жана оңой башкарылат.
- Башка таасирлери: көрүү курчтугунун төмөндөшү, курч глаукоманын өнүгүшү, шишик.
Антихолинергиктерди колдонууга каршы көрсөтмөлөр
- Атропин туундуларына жана башка дары компоненттерине сезгичтиктин жогорулашы.
- Кош бойлуулук (айрыкча 1-триместр).
- Лактация.
- Балалык (салыштырмалуу каршы көрсөткүч).
- Жабылган бурчтук глаукомада дарыларды колдонууга таптакыр каршы, бөйрөк жетишсиздиги бар бейтаптарда кандын жана зааранын абалын кылдаттык менен көзөмөлдөө керек.
