Белгилүү болгондой, нерв системасында көптөгөн синапстар бар. Алар импульстарды өткөрүү үчүн зарыл. Бул процесске медиаторлордун бир нече түрлөрү тартылат. Алардын арасында ацетилхолин, норадреналин, GABA, серотонин, ж. Мындан тышкары, алардын жардамы менен булчуңдардын дүүлүктүрүү же бөгөт коюу жүзөгө ашырылат. Нерв системасынын ар кандай патологиялары менен нейротрансмиттерлердин иши бузулушу мүмкүн. Бул мээдеги атрофиялык жана дегенеративдик процесстерге байланыштуу болот. Мындай учурларда сигналды күчөтүү же басаңдатуу үчүн зарыл болгон дары-дармектер колдонулат. Окшош фармакологиялык топко холинэстераза ингибиторлору кирет. Алар миастения, неврит, амиотрофиялык склероз, Альцгеймер оорусу, психикалык патологиялар үчүн колдонулат.
Холинэстераза ингибиторлорунун аракети
Холинестераза ингибиторлору неврологияда жана психиатрияда кеңири колдонулган дарылар. Алар бир нечеге бөлүнөттоптор, алардын ар бири белгилүү бир учурда колдонулат. Бул дарылардын аракети холинэстеразаны бөгөт коюуга негизделген. Бул фермент дени сак адамдарда да, ар кандай оорулар менен жабыркагандарда да бар. Бул нейротрансмиттер ацетилхолиндин бузулушу үчүн зарыл. Анын иш-аракетинин натыйжасында өткөргүч холин жана уксус кислотасына чейин бузулат. Мээнин ар кандай патологиялары менен кортекстин акырындык менен атрофиясы пайда болот. Натыйжада, кээ бир структуралар толугу менен жок кылынышы мүмкүн, анын ичинде cholinergic системасы. Буга мээнин атрофиясынан тышкары, аутоиммундук, инфекциялык, вирустук мүнөздөгү дегенеративдик процесстер алып келет. Алдыңкы мээнин ядролорунун бузулушуна байланыштуу нейротрансмиттердин – ацетилхолиндин жетишсиздиги байкалат. Бул заттын жетишсиздигин мүмкүн болушунча көп болтурбоо үчүн аны жок кылган ферментке таасир этиш керек. Бул максатта холинэстераза ингибиторлору колдонулат. Алардын аркасында нейротрансмиттердин активдүүлүгү бир нече жыл бою сакталышы мүмкүн.
Холинестераза ингибиторлору: дарылардын классификациясы
Антихолинэстеразанын бир нече түрү бар. Алар ферментке фармакологиялык таасири боюнча классификацияланат. Алардын айрымдары холинэстеразаны кайтарылгыс, башкалары убактылуу бөгөттөйт. Дарылардын 3 тобу бар. Алардын арасында:
- Терверсивдүү блокаторлор. Бул холинэстераза ингибиторлору постсинаптикалык сигналга таасир этет. Алардын урматында ферменттин аракети убактылуу үзгүлтүккө учурайт. Бул топко акридиндер жана пиперидиндер кирет.
- Псевдокайтарымсыз холинэстераза блокаторлор. Алардын иш-аракетинин механизми - фермент молекуласынын пияз бөлүгү менен биригүү. Мындан тышкары, алар ацетилхолин кабылдагычтары менен байланышууга жөндөмдүү. Карбаматтардын тобу окшош касиеттерге ээ.
- Кайтарылгыс холинэстераза ингибиторлору. Бул топтун препараттары фосфорорганикалык агенттер деп аталат. Өкүлү "Metrifonat" дары болуп саналат.
Акридиндердин тобуна "Такрил" жана "Велнакрин" препараттары кирет. Карбаматтардын өкүлдөрү - "Rivastigmine", "Epistatigmine" дарылары.
Холинэстераза ингибиторлорун колдонууга көрсөткүчтөр
Холинестераза ингибиторлору борбордук булчуң ооруларын, мээнин атрофиялык жана дегенеративдик патологияларын дарылоо үчүн колдонулат. Мындан тышкары, кээ бир дары-дармектер тамчы түрүндө бар. Алар көздүн ички басымын жогорулатуу үчүн колдонулат - глаукома. Холинестеразаны тескери түрдө ингибирлеген дары-дармектер деменцияны, Пик оорусун жана Альцгеймерди дарылоо үчүн дайындалат. Пиперидиндердин тобуна артыкчылык берилиши керек, анткени алар тандалма таасир этет жана терс таасирлери азыраак. Акыркы убакта дары-дармектерди колдонуу көрсөткүчтөрү кеңейди. Бул алардын касиеттерин деталдуу изилдөө менен шартталган. Антихолинэстераза препараттары дайындалган ооруларга миастения грависи, ичеги атониясы, булчуңдардын дистрофиясы, амиотрофиялык каптал склерозу, дегенеративдик келип чыккан буттун шал оорусу кирет. Уулуу үчүн кайтарылгыс ингибиторлор колдонулат.
Антихолинэстераза препараттарын колдонууга каршы көрсөтмөлөр
Бул топко кирген дарылар конвульсиялык синдромдо, эч кандай этиологиядагы гиперкинезде колдонулбайт. Алар ошондой эле катуу жүрөк жетишсиздиги, бронхиалдык астма, тиреотоксикоз менен ооруган бейтаптарга каршы. Ашказан жарасы, энтерит менен коштолгон антихолинестераздык препараттарды кабыл алуу жагымсыз. Дарылар кош бойлуу жана бала эмизген аялдарга көрсөтүлгөн эмес.
Холинестераза ингибиторлору: Альцгеймер оорусуна каршы тандалуучу дарылар
Альцгеймер оорусу – бул борбордук нерв системасынын атрофиялык жабыркашы, анда амнезия, инсандык бузулуу жана акыл-эстин бузулушу байкалат. Дүйнө жүзүндөгү окумуштуулар бул патологияга даба табууга аракет кылып жатышат. Оорунун жеңил жана орточо оордугу менен Донепезил тандалган дары болуп саналат. Бул кайтуучу холинэстераза ингибиторлоруна кирет, тандап таасир этет. Дары патогенетикалык терапия максатында колдонулат. Ал бейтапты толук айыктыра албайт, бирок Альцгеймердин симптомдорунун өнүгүшүн жайлатат.
