Гистамин H1 рецепторлорунун блокаторлору (кыскача AGP) жетимиш жылдан бери адамзатка кызмат кылып келет. Алар медицинада дайыма суроо-талапка ээ болгон. Мына ушунун фонунда алар жакында эле врачтын рецептисиз колдонулуп жаткандыгы кооптондурат. Көбүнчө, мындай блокаторлор аллергиялык патологияларды дарылоо үчүн колдонулат, бирок алар көбүнчө бронхит, пневмония жана аутоиммундук процесстер сыяктуу ооруларды комплекстүү дарылоодо колдонулат, бул, албетте, алардын келип чыгышы жөнүндө заманбап билимге карама-каршы келет.
Кийин, H1 гистаминдик рецепторлордун блокаторлорун кененирээк карап чыгалы, алардын кандай өзгөчөлүктөргө ээ экенин жана андан тышкары алардын кайсынысы экинчи муунга таандык экенин билели.
Аныктоо: рецепторлордун блокаторлору деген эмне?
H1-гистаминдик рецепторлордун блокаторлору дары болуп саналат. Гистаминдин чыгышына жана андан тышкары динамикасына, кинетикасына жана метаболизмине таасир этүүчү көптөгөн препараттар бар. Аларга, атап айтканда, физиологиялык жана тескери гистаминдик агонистер кирет.
Тарыхка караганда, "антигистаминдер" термини Н1-гистаминдик рецепторлорду бөгөттөөчү дарыларды билдирет. 1937-жылдан бери, мурда синтезделген кошулмалардын антигистаминдик таасири биринчи жолу эксперименталдык жактан тастыкталгандан кийин, терапиялык антигистаминдик дарыларды жакшыртуу менен бирге өнүгүүлөр жүрүп жатат. Эми мындай медициналык аппараттардын өзгөчөлүктөрүн карап чыгалы.
Бул каражаттардын өзгөчөлүктөрү
Бир нече изилдөөлөр көрсөткөндөй, гистамин адамдын дем алуу системасынын, теринин жана көзүнүн рецепторлоруна тийгизген таасиринен улам аллергиянын мүнөздүү белгилерин пайда кылат жана гистаминдин H1 рецепторлорун тандап бөгөт коюучу антигистаминдер аны токтотуп, алдын ала алат.
Колдонулган антигистаминдик дарылардын көбү өзүнчө топ катары мүнөздөгөн бир катар фармакологиялык өзгөчөлүктөргө ээ. Аларга антипруритикалык, деконгестант, антиспастикалык, антихолинергиялык, антисеротониндик, седативдик жана жергиликтүү анестетиктик касиеттери, ошондой эле гистаминден келип чыккан бронхиалдык спазмдын алдын алуу кирет. Алардын айрымдары гистаминдик блокада менен эмес, структуралык өзгөчөлүктөрү менен мүнөздөлөт.
Атаандаштыкка бөгөт коюу механизми
Антигистаминдик дарылар гистаминдин таасирин бөгөттөй алатН1 рецепторлор атаандаштыкка бөгөт коюу механизмдери боюнча. Бирок алардын бул рецепторлорго жакындыгы гистаминге салыштырмалуу кыйла төмөн. Демек, бул дары-дармектер рецептор менен байланышкан гистаминди алмаштыра албайт.
Алар бошотулган жана бош эмес кабылдагычтарды гана бөгөттөй алышат. Демек, H1 типтеги блокаторлор дароо аллергиялык реакциянын алдын алууда эң эффективдүү, ал эми буга чейин пайда болгон реакцияда гистаминдин жаңы бөлүгүн бөлүп чыгарууну алдын алат.
Химиялык түзүлүшү боюнча бул дарылардын көбү майларда эрүүчү аминдер катары классификацияланат, алардын структурасы бирдей. Алардын өзөгү ароматтык же гетероциклдик топ менен берилген. Алар азоттун, көмүртектин же кычкылтектин бир молекуласынын жардамы менен аминокислота менен байланышкан. Негизги заттын кээ бир касиеттери менен бирге антигистаминдик активдүүлүктүн катуулугун аныктайт. Составын билип туруп, анын таасири менен бирге дары-дармектин күчүн алдын ала аныктоого болот, мисалы, кан-мээ тоскоолдуктарынан өтүү мүмкүнчүлүгүн түзүүгө болот. Андан кийин, дарылар кандай түрлөргө бөлүнөрүн билип алыңыз.
Антагонисттердин түрлөрү
H1 гистаминдик рецепторлордун антагонисттеринин бир нече классификациялары бар, бирок алардын бири да бүгүнкү күндө жалпы кабыл алынган деп эсептелбейт. Бир популярдуу классификацияга ылайык, антигистаминдик препараттар биринчи жана дары болуп бөлүнөтэкинчи муун.
Биринчи муунга таандык H1 гистамин рецепторлорун бөгөттөөчү дарылар, адатта, экинчи муунга таандык тынчтандыруучу эмес дарылардан айырмаланып, седативдер деп аталат (үстөмдүк болгон терс таасири боюнча). Учурда үчүнчү муун да изоляцияланууда, ага активдүү метаболиттер түрүндөгү принципиалдуу жаңы дарылар кирет, алар эң жогорку антигистаминдик активдүүлүктөн тышкары, экинчи муундагы дарыларга мүнөздүү седативдик эффекттердин жана кардиотоксикалык эффекттердин жоктугун көрсөтөт.
Мындан тышкары, химиялык түзүлүшү боюнча (көбүнчө X-байланыштан көз каранды) антигистаминдик дарылар бир нече категорияга бөлүнөт: этилендиаминдер менен бирге этаноламиндер, алкиламиндер, хинуклидиндер, альфакарболин, пиперазин, фенотиазин жана пиперидин.
Келгиле, H1 гистаминдик рецепторлордун блокаторлорун кененирээк карап көрөлү.
Биринчи жана экинчи муундагы дарылар
Ошентип, биринчи муундагы дарыларга Димедрол, Бенадрил, Доксиламин, Антазолин, Мепирамин, Квифенадин, Секифенадин, Супрастин жана башкалар түрүндөгү медициналык буюмдар кирет.
2-муундагы H1 гистаминдик рецепторлордун блокаторлоруна Акривастин менен катар Астемизол, Дименденден, Оксотамид, Терфенадин, Лоратадин, Мизоластин, Совентол, Кларитин, "Кестин" жана башкалар кирет.
Лоратадин экинчи муундагы эң эффективдүү антигистамин катары
Кеңири колдонулатэкинчи муундагы дары учурда Loratadine деп аталган дары болуп саналат. Бул дарынын антигистаминдик таасири сегиз-он эки сааттан кийин максимумга жетет. Ал жыйырма төрт сааттан ашык созулат. Бул курал жакшы изилденген, жана сейрек бейтаптарга терс реакцияларды жаратат деп айтууга болот. Анын дозасы түздөн-түз жашына жана андан тышкары, дене салмагына жараша болот.
Активдүү метаболит - бул эмне?
Н1 гистаминдик рецепторлордун блокаторлорунун активдүү метаболити дары организм тарабынан кайра иштетилгенден кийин дарынын активдүү формасы болуп саналат. Жогоруда айтылган дары-дармектердин көбү, эреже катары, боордо бузулат, андан кийин зарыл болгон терапиялык эффектти ишке ашырууда өтө маанилүү ролду ойногон метаболиттердин активдүү формалары пайда болот. Эгерде боордун иштеши бузулса, кээ бир дары-дармектер адамдын организминде топтолуп калышы мүмкүн, бул электрокардиограммада QT аралыгынын узартылышына алып келет, андан ары карынчалык пируэт тахикардиясынын өнүгүшүнө алып келет.
Дары колдонуунун негизги көрсөткүчтөрү
Атопиялык дерматит, аллергиялык реакциялар, уртикария, курт-кумурскалардын чаккандары жана башкалар түрүндөгү ар кандай аллергиялык реакциялардын болушуна байланыштуу бейтаптарга бейтаптарга дарыларды дайындоонун негизги көрсөткүчү болуп саналат. Алардын өзгөчөлүгү. дары - алар бөгөт коюу болуп саналатденедеги гистаминдик рецепторлор. Бул механизмдин аркасында аллергиялык көрүнүштөрдүн өнүгүшүнө жооптуу болгон канга жана тканга биологиялык активдүү компоненттердин чыгышы токтойт же азаят.
Ошентип, аллергияны дарылоо үчүн эң кеңири таралган дарылар тобу антигистаминдер. Бул препараттар аллергиялык реакциялар учурунда пайда болгон гистаминди бөгөттөйт. Демек, адамда аллергиянын клиникалык көрүнүштөрү жок болсо, анда мындай дары-дармектер алдын алуу үчүн кабыл алынбашы керек, анткени алар жөн эле иш-аракет кыла турган эч нерсеге ээ болбойт. Дары-дармектердин бул категориясы фармакология тармагындагы эң байыркылардын бири. Алардын биринчиси өткөн кылымдын кыркынчы жылдарында синтезделгендигин белгилей кетүү керек. Бүгүнкү күндө бул дарылардын үч мууну бар.
