Психиатриялык практикада фармакологиялык препараттардын кыйла чоң тобу колдонулат. Психиатрия башка медициналык тармактарга караганда транквилизаторлорду көбүрөөк колдонот. Бирок алар психопатиялык ооруларды дарылоо үчүн гана колдонулбайт.
Анда транквилизаторлор деген эмне, анксиолитиктер кантип иштейт жана алар кайда колдонулат?
Дары-дармектин бул түрү нейролептиктер менен бирге таасир этүүчү түрдөгү психотроптук препараттардын классына кирет.
Тарыхый маалымат
Бул топтун биринчи дары-дармектерин иштеп чыгуу 1950-жылдары башталган. Ошол эле учурда илимий психофармакология пайда болгон. Транквилизаторлордун аракетинин механизми ошондон кийин гана изилдене баштаган. Колдонуу тарыхы 1958-жылы Мепротан (Мепробамат) жана 1959-жылы Элениум (Хлордиазепоксид) медициналык практикага киргизилиши менен башталган. 1960-жылы, "Diazepam" фармакологиялык рынокто чыгарылган, ошондой эле"Сибазон" же "Релиум".
Учурда транквилизаторлордун тобуна 100дөн ашык дары кирет. Бүгүн алар жигердүү өркүндөтүлүүдө.
Транквилизаторлор (анксиолитиктер) агрессия, тынчсыздануу, тынчсыздануу, эмоционалдык стресстин деңгээлин төмөндөтүү үчүн колдонулат. Алар көбүнчө хирургиялык операция алдында премедикация катары невроздорду дарылоо үчүн дайындалат. Бензодиазепиндер - булчуңдардын карышууларын басаңдатууда жана эпилепсияны дарылоодо эффективдүү колдонулган транквилизаторлордун эң кеңири тобу.
Транквилизаторлордун аракетинин механизмдери дагы эле жетишерлик так эмес. Бирок бул алардын кеңири колдонулушуна тоскоол болбойт. Мындан тышкары, алар жакшы классификацияланган.
Транквилизаторлор: классификация
Арекет механизми биринчи шарт болуп саналат, ага ылайык транквилизаторлор үч топко бөлүнөт:
1. Бензодиазепиндер (бензодиазепиндик рецепторлордун агонисттери). Бул транквилизаторлор өз кезегинде аракет механизмине жана узактыгына жараша классификацияланат:
a.
- кыска мөөнөттүү (6 сааттан аз);
- орточо узактыгы (6дан 24 саатка чейин);
- Узак экспозиция (24-48 саат).
b.
Биотрансформациянын өзгөчөлүктөрү (FAM түзүү менен жана ансыз).
v.
Седативдүү-гипноздук эффектинин оордугуна жараша (максималдуу же минималдуу).
g.
Ашказан-ичеги трактында сиңүү ылдамдыгы (тез, жай, орто сиңүү).
2. Серотонин рецепторунун агонисттери.
3. Ар кандай түрдөгү заттар.
Медициналык адабияттардагы транквилизаторлордун аракет механизминин сүрөттөлүшү, адатта, бул эмоционалдык чыңалууну, коркуу жана тынчсызданууну азайтуу үчүн арналган психофармакологиялык агенттер экендигине байланыштуу. Бирок, бул баары эмес. Транквилизаторлор тынчтандыруу үчүн гана эмес. Транквилизаторлордун аракетинин механизми алардын гипоталамус, таламус, лимбикалык системанын күчтүү дүүлүгүү процесстерин алсыратуу жөндөмдүүлүгү менен байланыштуу. Алар ички ингибитордук синапстардын процесстерин күчөтөт. Алар көбүнчө психиатрияга байланышпаган ооруларды дарылоо үчүн колдонулат.
Мисалы, булчуң релаксант таасири неврологиялык ооруларды дарылоодо гана эмес, анестезиологияда да маанилүү. Кээ бир заттар жылмакай булчуңдардын релаксациясына алып келиши мүмкүн, бул аларды ичеги-карын трактынын жаралуу көрүнүштөрү сыяктуу спазм менен коштолгон ар кандай ооруларды дарылоого ылайыктуу кылат.
Бензодиазепиндер
Бул классикалык анксиолитиктердин эң кеңири таралган жана кеңири тобу. Бул транквилизаторлор гипноздук, седативдик, анксиолитикалык, булчуң релаксанты, амнестикалык жана антиконвульсант таасир этет. Бензодиазепин транквилизаторлору үчүн, алардын иш-аракетинин механизми лимбикалык системага жана кандайдыр бир деңгээлде ретикулярдык дарыкананын жана гипоталамустун мээ сөңгөгүнүн бөлүмдөрүнө таасири менен байланышкан, борбордук нерв системасында GABAergic бөгөт коюунун жогорулашы мүнөздүү. Бул дары-дармектер бензодиазепин кабылдагычка стимулдаштыруучу таасири барGABA-эргиялык комплекстин хлориддик каналы, бул рецепторлордун конформациялык өзгөрүшүнө жана хлорид каналдарынын санынын көбөйүшүнө алып келет. Баса, барбитураттар бензодиазепиндерден айырмаланып, ачуунун узактыгын жогорулатат.
Клеткалардын ичиндеги хлорид иондорунун агымы күчөйт, GABAнын рецепторлорго жакындыгы (affinity) жогорулайт. Клетка мембранасынын ички бетинде ашыкча терс заряд (хлор) пайда болгондуктан, нейрондук сезгичтиктин жана анын гиперполяризациясынын бөгөт коюусу башталат.
Эгерде бул мээнин сөңгөгүнүн торчо формациясынын көтөрүлүүчү бөлүгүнүн деңгээлинде болсо, тынчтандыруучу таасир, ал эми лимбикалык системанын деңгээлинде пайда болсо - анксиолиттик (транквилизациялоочу) таасири пайда болот. Эмоционалдык стрессти азайтуу, тынчсызданууну, коркууну жок кылуу, гипноздук эффект түзүлөт (түнкү транквилизаторлорду билдирет). Булчуң релаксант эффектиси (булчуңдарды бошоңдотуучу) бензодиазепиндердин полисинаптикалык жүлүн рефлекстерине тийгизген таасиринен жана алардын жөнгө салынышын басаңдатуудан улам өнүгөт.
Бензодиазепиндердин зыяндары
Түнкүсүн колдонсо дагы, күндүз алардын аракетинин калдык таасири болушу мүмкүн, ал адатта летаргия, апатия, чарчоо, уйкучулук, реакциянын убактысынын көбөйүшү, сергектиктин төмөндөшү, ориентациянын бузулушу, координациянын бузулушу менен мүнөздөлөт.
Бул дарыларга каршылык (толеранттуулук) пайда болот, ошондуктан убакыттын өтүшү менен дозасын көбөйтүү талап кылынат.
Мурунку абзацтын негизинде алар өзүн көрсөткөн абстиненттик синдрому менен мүнөздөлөткайталануучу уйкусуздук. Узак убакыттан кийин, кыжырдануу, көңүл буруу, баш айлануу, тремор, тердөө, дисфория уйкусуздукка кошулат.
Бензодиазепиндердин ашыкча дозасы
Ашыкча дозаланганда галлюцинациялар, булчуңдардын атониясы (эс алуу), артикуляциянын бузулушу, ал эми уйкудан кийин кома, жүрөк-кан тамыр жана дем алуу органдарынын ишинин начарлашы, коллапс пайда болот. Ашыкча дозаланган учурда, бензодиазепиндин антагонисти болгон Flumazenil колдонулат. Ал бензодиазепиндик рецепторлорду бөгөттөп, эффекттерин толугу менен азайтат же жок кылат.
Серотонин рецепторунун агонисттери
"Буспирон" серотонин рецепторлорунун агонисттер тобуна кирет. "Buspirone" транквилизаторунун аракетинин механизми серотониндин синтезинин жана чыгарылышынын төмөндөшү, ошондой эле серотонергиялык нейрондордун активдүүлүгүнүн төмөндөшү менен байланышкан. Дары пост- жана пресинаптикалык допамин D2 рецепторлорун бөгөттөп, допамин нейрондорунун дүүлүгүүсүн тездетет.
"Buspirone" колдонуунун таасири акырындык менен өнүгөт. Ал эч кандай гипноздук, булчуңдарды эс алдыруучу, тынчтандыруучу, антиконвульсант таасири жок. Баңгизатка көз карандылыкты жаратууга дээрлик жөндөмсүз.
Ар кандай аракеттердин заттары
"Бенактизин" транквилизаторунун аракет механизми анын M, N-антихолинергиялык экендигине байланыштуу. Бул мээнин ретикулярдык бөлүгүндө М-холинорецепторлордун блокадасынан улам келип чыккан тынчтандыруучу таасирге ээ.мээ.
Орточо деңгээлдеги жергиликтүү анестезия, антиспазматикалык таасирге ээ. Козголгон вагус нервинин (бездердин секрециясын азайтат, жылмакай булчуңдардын тонусун төмөндөтөт), жөтөл рефлексинин таасирин басат. Козголгон вагус нервинин таасирине байланыштуу "Бенактызин" көбүнчө жылмакай булчуңдардын спазмы менен пайда болгон жаралуу патологиялар, холецистит, колит жана башкалар сыяктуу ооруларды дарылоо үчүн колдонулат.
Уйку таблеткалары транквилизаторлор
Транквилизаторлор-гипнозиктер: организмге таасир этүүнүн негизги механизми гипноздук эффект менен байланышкан. Алар көбүнчө уйкунун бузулушун оңдоо үчүн колдонулат. Көбүнчө башка топтордун транквилизаторлору уктатуучу таблеткалар катары колдонулат ("Relanium", "Phenazpem"); антидепрессанттар ("Ремерон", "Амитриптилин"); нейролептиктер ("Аминазин", "Хлорпротиксен", "Сонапакс"). Антидепрессанттардын кээ бир топтору түнкүсүн ("Леривон", "Ремерон", "Феварин") дайындалат, анткени алардан уйкучулуктун таасири абдан күчтүү.
Гипноздор төмөнкүлөргө бөлүнөт:
- бензодиазепиндер;
- барбитураттар;
- мелатонин, этаноламиндер;
- бензодиазепиндик эмес гипноздор.
Имидазопиридиндер
Азыр транквилизаторлордун жаңы мууну пайда болду, алар имидазопиридиндердин жаңы тобуна (бензодиазепиндер) бөлүнөт. Буларга Zolpidem кирет(«Санвал»). Ал эң аз уулуулугу, көз карандылыктын жоктугу менен айырмаланат, уктап жатканда дем алуу функциясын бузбайт жана күндүзгү сергектикке таасир этпейт. "Золпидем" уктоо убактысын кыскартат жана уйкунун фазаларын нормалдаштырат. Узактыгы боюнча оптималдуу эффект берет. Бул уйкусуздукту дарылоонун стандарты.
Транквилизаторлордун аракет механизми: фармакология
"Медазепам". Бул бензодиазепиндерге мүнөздүү бардык эффекттерди пайда кылат, бирок, тынчтандыруучу-гипноздук жана миореаликсанттык таасирлери начар чагылдырылган. Медазепам күндүзгү транквилизатор болуп эсептелет.
"Xanax" ("Альпразолам"). Иш жүзүндө эч кандай седативдик таасири. Коркуу, тынчсыздануу, тынчсыздануу, депрессия сезимдерин кыска мөөнөткө бошотот. Тез сиңет. Кандагы заттын эң жогорку концентрациясы жуткандан кийин 1-2 сааттан кийин болот. Бөйрөк жана боор функциясы бузулган адамдардын организминде топтолушу мүмкүн.
"Феназепам". СССРде синтезделген белгилүү транквилизатор. Бул бензодиазепиндерге мүнөздүү бардык эффекттерге ээ көрүнөт. Ал уктатуучу дары катары, ошондой эле алкоголдук ичимдиктерди таштоо (абстиненттик синдром) үчүн жазылат.
"Диазепам" ("Седуксен", "Сибазон", "Реланиум"). Бул айкын антиконвульсант жана булчуңдарды эс алдыруучу таасирге ээ. Көбүнчө конвульсияларды, эпилепсиялык талмаларды басаңдатуу үчүн колдонулат. катары азыраак колдонулатуйку таблеткалары.
"Оксазепам" ("Нозепам", "Тазепам"). Ал Диазепамга окшош, бирок активдүү эмес. Антиконвульсант жана булчуң релаксант таасири начар.
"Хлордиазепоксид" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Бул биринчи классикалык бензодиазепиндерге таандык. Ал бензодиазепиндерге мүнөздүү болгон бардык оң жана терс таасирлерге ээ.
