"Флуконазол" препараты триазолдун туундуларынын категориясындагы грибокко каршы дары. Дары Санкт-Петербург шаарында жайгашкан орус фармацевтикалык компаниясы ЖАК VERTEX тарабынан чыгарылат. "Vertex" компаниясынан "Флуконазолдун" сын-пикирлери төмөндө келтирилет.
Курамы жана дозасы
Дары капсула түрүндө болот, активдүү зат флуконазол 50 мг же 150 мг дозада. Флуконазолдун таблетка түрүндө чыгарылуучу түрү жок.
Өндүрүштө көмөкчү заттар катары колдонулат: поливинилпирролидон (повидон), жүгөрү крахмалы, коллоиддик кремний диоксиди (аэрозил), натрий лаурилсульфаты, лактоза, кальций стеараты. Капсулалар үчүн 50 мг дозада желатин, титандын диоксиди, азорубин боёгу, сары боёк - күн батышы колдонулат, ал эми Флуконазол үчүн 150 мг дозада Вертекстен өндүрүлгөн титандын диоксиди жана желатин колдонулат. Желатин катуу капсулалар - ак түстүү, кызгылт сары капкак, алардынмазмуну - ак же саргыч түстөгү тыгыздалган масса же порошок.
Фармакологиялык касиеттери
Колдонуу боюнча нускама боюнча бизге маалым болгондой, "Вертекс" чыгарган "Флуконазол" триазолдук грибокко каршы дарылардын классы болуп саналат. Бул кычыткы клетка ферментинин 14-α-деметилазанын күчтүү тандалма ингибитору. Бул дары грибок клеткасынын мембранасынын негизги элементи болгон ланостеролдун эргостеролго айланышынын алдын алат.
Флуконазол таблеткалары эмне үчүн жардам берерин баары эле биле бербейт. Дары оппортунисттик микоздо активдүүлүктү жогорулатты, атап айтканда, Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Мындан тышкары, негизги компоненттин активдүүлүгү эндемикалык микоздордун моделдеринде, анын ичинде Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis жана Histoplasma capsulatum менен шартталган инфекцияларда сыналган. Бирок гистоплазмалар, бластомицеттер, споротрикс жана паракоксидиоиддер башка азолдорго караганда флуконазолго азыраак сезгич болушат.
Рецепт боюнча көрсөткүчтөр
"Vertex" компаниясынын "Флуконазол" препараты төмөнкү патологияларды дарылоо үчүн дайындалган:
- криптококкоз, анын ичинде криптококктук менингит жана бул инфекциянын башка локализациясы (тери, өпкө) иммундук системасы нормалдуу реакциясы бар пациенттерде жана иммуносупрессиянын ар кандай түрлөрү (СПИД, органдарды трансплантациялоо);
- жалпыланган кандидоз, анын ичинде кандидемия, жайылган кандидоз жана кандидоздун башка формаларыинвазиялык инфекциялар (эндокарддын, перитонеумдун, көздүн, сийдик чыгаруучу жана дем алуу органдарынын инфекциялары);
- былжырлуу кандидоз, мисалы, фармакс жана ооз көңдөйү (анын ичинде протездерди кийгендиктен ооздун былжыр челинин атрофиялык кандидозу), бронхопульмоналдык инвазивдүү эмес кандидоз, кандидурия, тери кандидозу;
- СПИД менен ооруган адамдардын кайталануучу орофарингеалдык кандидоздун алдын алуу;
- теринин микоздору (чап, дене, бут);
- онихомикоз, версиколор питриаз;
- тери кандидозу;
- генитал кандидоз: кайталануучу типтеги өнөкөт жана курч кын кандидозу, ошондой эле бул оорунун кайталануу жыштыгын азайтуу үчүн профилактикалык колдонуу (жылына 3 же андан көп жолу);
- нур терапиясынын же цитостатиктер менен дарылоонун натыйжасында грибоктук инфекцияларга ыктаган онкологиялык шишиктери бар пациенттерде грибоктук оорулардын алдын алуу;
- кандидоз баланит;
- терең эндемикалык микоздор, анын ичинде гистоплазмоз жана коксидиомикоз.
Каршы көрсөтмөлөр
Флуконазол (Вертекс) таблеткалары төмөнкү шарттарда каршы көрсөтүлөт:
- флуконазолга, препараттын башка компоненттерине же азол кошулмаларына жогорку сезгичтик;
- терфенадинди жана бул препаратты айкалыштырып колдонуу (күнүнө 400 мг же андан көп дозада флуконазолду туруктуу колдонуунун фонунда), астемизол же цизаприд жана Q-T аралыгын узартуучу жана башка дары-дармектержүрөктүн кагышын өзгөртүү;
- лактация;
- 3 жашка чейинкилер.
Бул жолугушууга чейин каралышы керек.
Кияттык менен кабыл алуу
Дары боор, бөйрөк жетишсиздигинде, системалуу/инвазивдүү грибоктук инфекциясы бар пациенттерде же үстүртөн инфекциясы бар пациенттерде исиркектер пайда болгондо этияттык менен дайындалат. Флуконазолду жана терфенадинди жогоруда көрсөтүлгөн дозада кабыл алууда да этият болуу керек, анткени бул тобокелдик факторлору (электролиттик дисбаланс, жүрөктүн органикалык патологиясы, аритмияны пайда кылган дары-дармектерди бир убакта колдонуу) бар адамдарда потенциалдуу проаритмогендик абалды жаратышы мүмкүн. Vertex Fluconazole жөнүндө сын-пикирлерди алдын ала окуу керек.
Кош бойлуулук жана эмчек эмизүү учурунда
Кош бойлуулук учурунда дарыны колдонуу туура эмес, грибоктук инфекциялардын өмүргө коркунучтуу түрлөрүн кошпогондо.
Дары-дармектин активдүү элементи эмчек сүтүндө кандагыдай деңгээлде кездешет, ошондуктан аны лактация мезгилинде колдонуу жагымсыз.
Колдонуу боюнча нускамалар
Дары оозеки кабыл алынат, суткалык дозасы грибоктук оорунун оордугуна жана мүнөзүнө жараша болот.
Криптококк инфекциясы жана криптококктук менингит үчүн биринчи күнү 400 мг-дан дайындалат, андан кийин дарылоо 10-12 жума бою күнүнө 200 мг дозада улантылат.
Жайыртылган кандидоз, кандидемия жана башка кандидоздук инвазиялык инфекциялар үчүн дозасыБиринчи күнү 400 мг, андан кийин - 200 мг 2 жумадан кем эмес.
Орофарингеалдык кандидоздо дары суткасына бир жолу 50-100 мг дан 14 күнгө чейин жазылат.
Атрофиялык кандидоздо - 50 мг-дан күнүнө 1 жолу, 2 жумадан жергиликтүү антисептиктер менен бирге.
Кандидоздун башка локализациясында, жыныстык органдардан (эзофагит, инвазивдүү эмес бронхопульмоналдык жаралар, кандидурия, теринин жана былжыр челдин грибоктук жабыркашы) эффективдүү дозасы суткасына 50-100 мг, 30 күн. Бул оорулардын оор формаларында дозасы көбөйтүлөт.
Флуконазол аялдарда молочницага кантип колдонулат?
Кындын кандидозунда препарат 150 мг дозада 1 жолу, теринин микоздору үчүн - жумасына 1 жолу 150 мг, версиколор питриазында - жумасына 1 жолу 300 мг кабыл алынат. "Флуконазол" тырмак кычыткы жумасына 1 жолу 150 мг колдонулат. Терең эндемикалык микоздо препарат 2 жыл бою күнүнө 200-400 мг дозада дайындалат.
Кэндиоздун алдын алуу үчүн флуконазолдун сунушталган дозасы күнүнө бир жолу 50-400 мг түзөт. Күтүлгөн оор же узакка созулган нейтропения менен ооруган бейтаптар үчүн оптималдуу доза күнүнө 1 жолу 400 мг.
Терс таасирлери
Сын-пикирлер боюнча, "Fluconazole Vertex" мындай терс таасирлерди алып келиши мүмкүн:
- Тамак сиңирүү системасы: даамдын өзгөрүшү, табиттин төмөндөшү, диспепсия, диарея, шишик, ичтин оорушу, активдүүлүктүн жогорулашыбоор ферменттери жана анын функционалдык параметрлеринин өзгөрүшү (гипербилирубинемия, сарык, гепатоцеллюлярдык некроз, аспартик аминотрансфераза, аланинаминотрансфераза жана щелочтук фосфатаза активдүүлүгүнүн жогорулашы, гепатит), анын ичинде өлүмгө алып келген.
- CNS: баш оору, баш айлануу, конвульсия.
- Гемопоэтикалык органдар: нейтропения, агранулоцитоз, гематологиялык бузулуулар (тромбоцитопения жана лейкопения).
- Жүрөк-кан тамыр: ЭКГ QT узартылышы, карынчанын флтырылышы/балтылдашы.
- Аллергиялык реакциялар: экссудациялык эритема multiforme, териде исиркектер, эпидермалдык токсикалдык некролиз, бронхиалдык астма, анафилактоиддик реакциялар.
- Башка: бөйрөк функциясынын өзгөрүшү, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, таз, гипертриглицеридемия.
Дарылардын өз ара аракеттенүүсү
Кындын кандидозун (молочница) дарылоодо дары-дармектин бир дозасы олуттуу өз ара аракеттенүү менен коштолбойт. Бирок, башка дары-дармектер менен бирге дарынын жогорку дозасын колдонууда төмөнкүдөй реакциялар болушу мүмкүн:
- Терфенадин, астемизол жана цизаприд менен: бул дарылардын плазмадагы концентрациясынын жогорулашы, QT аралыгын узартып, жүрөктүн олуттуу аритмиясына алып келиши мүмкүн. Боордогу флуконазол Р450 системасынын ферменттерин ингибирлейт, бул дарылардын метаболизмин азайтат.
- Флуконазол менен варфаринди айкалыштырып колдонууда протромбиндик убакыт узарат, ошондуктан, заттардын мындай айкалышы менен бул көрсөткүчтү көзөмөлдөөкөрсөткүч.
- Флуконазол гипогликемиялык пероралдык агенттердин (сульфонилмочевина туундулары) жарым ажыроо мезгилин узартат.
- Гидрохлоротиазид менен бир убакта кабыл алууда флуконазолдун кандагы концентрациясы жогорулайт.
- Рифампицин флуконазолдун метаболизмин тездетет.
- Бөйрөк трансплантацияланган пациенттерде препарат плазмадагы циклоспориндин деңгээлин жогорулатат. Муну эске алуу менен, циклоспориндин концентрациясына мониторинг жүргүзүү сунушталат.
- Флуконазол плазмадагы теофиллиндин, мидазоламдын жана индинавирдин деңгээлин жогорулатат.
- Бул дары рифабутиндин жана фенитоиндин фармакологиялык касиеттерин олуттуу даражада жакшыртат.
- Дары такролимустун деңгээлин жогорулатат, натыйжада нефротоксиндүүлүк коркунучу пайда болот.
"Fluconazole Vertex" жөнүндө сын-пикирлер
Бүгүнкү күндө дээрлик ар бир адам "Флуконазол" дарыны эффективдүүлүгүнөн жана дарыгерлердин тез-тез жазып бергендигинен улам билет. "Vertex" компаниясынын дарысы башкалардын ичинен эң жакшысы болуп эсептелет жана муну бейтаптардын көптөгөн сын-пикирлери тастыктайт.
Капсулаларды кабыл алган бейтаптар бул дары грибоктук оорулардын ар кандай формалары менен ийгиликтүү жана тез күрөшөрүн белгилешет. Алардын эң кеңири тарагандары былжыр челдин грибоктук жабыркашы, анын ичинде аялдарда молочница, оозеки кандидоз ж.б.. Флуконазол тырмактын жана буттун кычыткысында кеңири колдонулат жана бул учурда препарат да жогорку эффективдүүлүктү көрсөткөн.
Дары жөнүндө терс пикирлер уламанын кабыл алуу фонунда өнүгүп көптөгөн терс таасирлери. Көбүнчө реакция катары адамдар баш ооруну, диспепсиялык бузулууну, ашыкча уйкучулукту жана баш айланууну белгилешет. Көбүнчө, бейтаптар метеоризм жана ич катуу түрүндө тамак сиңирүү бузулушуна дуушар болушкан.
