Вальпрой кислотасы (натрий вальпроаты) антиконвульсанттардын салыштырмалуу жаңы тобуна кирет, алар мурда колдонулган эпилепсияга каршы дарылардан химиялык түзүлүшү боюнча да, аракет принциби боюнча да айырмаланат.
Заттын сүрөттөлүшү
Бул химиялык зат 1882-жылы доктор В. Бартон тарабынан валерик кислотасынын аналогу катары синтезделген. Ал 2 пропил тобунан турат. Көптөгөн ондогон жылдар бою вальпрой кислотасы ар кандай органикалык кошулмалар үчүн инерттүү эриткич катары лабораторияда гана колдонулуп келген. Анын антиконвульсант касиеттери ийгиликтин аркасында табылган.
Valproic кислотасы бөлмө температурасында тунук жана суюк. Бирок, ал натрий же магний гидроксиди сыяктуу негиз менен өз ара аракеттенип, катуу зат болгон вальпроат тузун түзө алат. Бул зат, чынында, 2-propylvaleric кислотасы жана анын натрий тузу. Эпилепсияга каршы башка дарылардан айырмаланып, ал азотсуз кошулма. Бул кислотанын аракет механизми жана анынтуздары трансфераза ферментинин ингибитору болуп саналган гамма-аминобутир кислотасынын метаболизмине өзгөчө таасири менен байланышкан.
Курамында вальпрой кислотасы бар дарылар мээнин кыймылдаткыч аймактарынын козгогуч жана конвульсивдүү реакциясын азайтат. Бул зат нерв системасынын структураларында гамма-аминобутирдик кислотанын мазмунун көбөйтөт деп байланыштуу. Вальпрой кислотасы, анын сын-пикирлери антиконвульсанттарды дарылоодо натыйжалуулугун көрсөтүп турат, май кислоталарынын туундуларынын тобуна кирет.
Вальпрой кислотасынын мүнөздөмөсү, анын аналогдору
Valproic кислотасы, анын адамдарга болгон татаал таасири сүрөттөлгөн нускамалар ар кандай аталыштар менен жеткиликтүү. Бул затты камтыган эң белгилүү дарылар - Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Даяр дарылык формаларда ал натрий вальпроаты деп аталган кислота же анын натрий тузу түрүндө болушу мүмкүн. дарынын активдүүлүгү мындан төмөндөбөйт. Valproic кислотасы, аналогдору жогоруда саналып өткөн, тамактан кийин дароо оозеки кабыл алынат. Аны камтыган бардык препараттар тез сиңет. 2 сааттан кийин бул кислота кан плазмасында пайда болот. Ал кыртыш тосмолор аркылуу жакшы өтөт. Бул заттын калдык издери жүлүн суюктугунда жана көптөгөн аныкталатдененин башка ички чөйрөлөрү. Ал кош бойлуу аялдардын амниотикалык суюктугунда (амниотикалык суюктукта) да кездешет.
Иштөө принциби
Вальпрой кислотасы кантип иштейт? Бул дарынын көрсөтмөлөрү анын терапиялык таасири механизми деген суроого так жооп бербейт. Мунун себеби, адистер натрий каналдарынын касиеттерин өзгөртүүгө анын таасирин толук изилдей элек. Ошол эле учурда вальпрой кислотасы адамдар үчүн өтө маанилүү жана маанилүү дарылардын тизмесине кирет.
Адамга жасалган аракет
Valproic кислотасы эпилепсия үчүн гана колдонулбайт. Бул дарыны колдонуу боюнча нускама ал антиконвульсант таасири гана эмес экенин көрсөтүп турат. Бул адамдын маанайын, ошондой эле психикалык абалын жакшыртат. Адистер бул кислотанын тынчтандыруучу компоненти бар экенин айтышат. Бул түрдөгү башка дарылардан айырмаланып, миолераксант же тынчтандыруучу таасири жок коркуу абалын азайтат. Бул анын постсинаптикалык мембраналардагы аракетине байланыштуу. Ошол эле учурда нерв импульстарын берүү процесстери басылган.
Эпилепсиянын кичинекей формаларында көбүнчө бир вальпрой кислотасын же анын аналогдорун алуу менен чектелет. Оор учурларда, бул дарыны башка эпилепсияга каршы дарылар менен айкалыштырышат.
Эпилепсия үчүн вальпрой кислотасы
Бул дары эпилепсиянын ар кандай формаларында колдонулат. Бул учурда, аны кабыл алуу белгиленген дарыгердин негизинде жүргүзүлөтсхема. Valproic кислотасы, колдонуу боюнча көрсөтмөлөр бул оорунун ар кандай түрлөрүндө анын натыйжалуулугун көрсөтүп турат, кээ бир учурларда ар кандай дозада колдонулат. Ошондой эле көбүнчө фокалдык талма үчүн дайындалат.
Дарыны колдонуу
Valproic кислотасы, анын көрсөтмөсү боюнча дары-дармекти дарылоочу дарыгердин жазышын жана терапия режимин катуу сактоону талап кылат, мындай учурларда колдонулат:
• эпилепсиянын ар кандай татаалданышын алдын алуу;
• борбордук нерв системасынын кээ бир ооруларында пайда болгон конвульсиялык шарттар;
• Нерв тикинин болушу;
• литий дарыларына жооп бербеген маниакалдык-депрессиялык бузулуу;
• бала кезинде пайда болгон конвульсивдүү шарттар.
Valproic кислотасы жана аны камтыган препараттар дарылоочу дарыгердин көзөмөлү астында гана кабыл алынышы керек. Бардык керектүү изилдөөлөрдү жүргүзүп, пациенттин абалына баа бергенден кийин гана адис бул дарынын коопсуз жана эффективдүү дозасын тандай алат.
Чыгаруу формасы
Вальпрой кислотасы, чыгаруу формасы ар кандай, ар кандай өндүрүүчүлөр тарабынан төмөнкү формада таңгакталган:
• Таблеткалар, капталган, ичегиде эрүүчү. Аларда 150, 200, 300, 500 мг вальпрой кислотасы (натрий вальпроаты) бар.
• Капсула 150, 300 мг.
• 1 млде 50 же 300 мл дарылык затты камтыган дары (сироп).
Башкалар менен шайкештикдарылар
Valproic кислотасы башка антиконвульсанттардын жана антиэлептиктердин, нейролептиктердин, антипсихотиктердин, антидепрессанттардын жана спирттин таасирин күчөтүшү мүмкүн. Бул дарыны алып жатканда спирт ичимдиктерин ичпеңиз. Вальпрой кислотасы, бул препараттын аналогдору, салицил кислотасы жана антикоагулянттар тромбоциттердин агрегациясына бөгөт коюучу таасирге ээ (айкалышы). Ичке киргенде бул дары канга тез сиңет. Ошол эле учурда вальпрой кислотасын ар кандай тамак-аш менен бир убакта колдонуу анын натыйжалуулугун бир аз төмөндөтөт.
Терс таасирлери
Бул дары кээде жүрөк айлануу, кусуу, табитти жоготуу, оордук жана ашказандын оорушу, диарея түрүндөгү терс таасирлерди пайда кылат. Бул шарттарды жок кылуу үчүн конверттөөчү же антиспазматикалык каражаттар колдонулат. Вальпрой кислотасы жалпы депрессияга жана чарчоого алып келиши мүмкүн, ошондуктан ал сейрек физикалык жана психикалык оор жумуш менен алектенген адамдарга дайындалат. Бул дарыны кабыл алуу кээде нерв системасынын бузулушуна алып келет, алар буттун титирөөсүнө, кош сүрөттөрдүн жана көрүүнүн бузулушуна, уйкучулукка, баш ооруга, баш айланууга, психомотордук агитацияга, депрессияга жана апатияга алып келет.
Кээ бир учурларда бул препаратты кабыл алуу төмөнкүдөй кесепеттерге алып келет: дене салмагынын азайышы жана көбөйүшү, аллергиялык реакциялардын пайда болушу, чачтын убактылуу түшүшү, этек киринин бузулушу, гемограмманын өзгөрүшү. Сейрек, бирок өтө олуттуу терс таасирлериБул каражат боордун же уйку безинин иштешинин бузулушу, кандын уюшунун төмөндөшү деп эсептелет. Бул дарыны клоназепам, фенобарбитал менен бир убакта кабыл алууда гепатотоксиктик таасир болушу мүмкүн.
Вальпрой кислотасын колдонгондо, кант диабети менен ооруган бейтаптарда заара анализинин жыйынтыгын бурмалап, андагы кетон денелеринин мазмунун көбөйтүшү мүмкүн экенин эстен чыгарбоо керек. Дарылоо учурунда ар кандай кыйынчылыктардын алдын алуу үчүн кандагы билирубиндин деңгээли, боор ферменттери жана тромбоциттердин саны такай аныкталып турат.
Каршы көрсөтмөлөр
Вальпрой кислотасы, анын препараттары рецептсиз дарыканаларда сатылат, олуттуу каршы көрсөтмөсү бар. Аларга төмөнкүлөр кирет:
• уйку безинин жана боордун бузулушу;
• порфирия;
• геморрагиялык диатез;
• идиосинкразия;
• кош бойлуулуктун биринчи чейрегинде;
• эмчек эмизүү мезгили (дары эненин сүтүнө өтөт).
Кош бойлуулуктун экинчи жана үчүнчү триместринде бул дары азыраак дозада жана олуттуу көрсөткүчтөр үчүн гана жазылат, анткени ал плацента аркылуу өтүп, төрөлө элек балага таасир этиши мүмкүн.
Вальпрой кислотасын кабыл алууда боордун иштешин кылдаттык менен көзөмөлдөө, кандын уюшун жана тромбоциттердин агрегациясын көзөмөлдөө керек. Бул дары менен терапия учурунда, жыныстык жактан активдүү аялдар колдонушу кереккош бойлуулуктун алдын алуу үчүн контрацепциянын эң ишенимдүү ыкмалары.
Колдонмо үлгүлөрү
Бул кислотасы бар препараттар ар кандай схемалар боюнча алынат. Оптималдуу дозалар жекече тандалат. Режимди тандоо бейтаптын абалына, анын салмагына жана жашына жараша болот. Көбүнчө, курстун башында, салмагы 25 кг ашкан чоңдорго жана балдарга күнүнө 10-15 мг / кг дайындалат. Келечекте, жума сайын препараттын дозасы 5-10 мг / кг көбөйүп, аны максималдуу 30 мг / кг чейин жеткирет. Балдар үчүн суткалык доза 20-50 мг / кг түзөт. Вальпрой кислотасы менен дарылоого өтүүдө башка антиконвульсанттарды кабыл алуу акырындык менен азаят. Вальпрой кислотасынын максималдуу дозасы суткасына 50 мг/кг ашпашы керек.
Бул дарынын ар кандай формалары бар. Венага киргизүү суткасына 400-800 мг натрий вальпроатын кабыл алууну камтыйт. Терапиянын бүткүл курсунда бул дарынын кандагы деңгээлин аныктоо зарыл. Анализге ылайык, дарылоо режимине оңдоолор киргизилиши мүмкүн.
Колдонуунун индикативдик диаграммалары:
• 3 жашка чейинки балдар: биринчи жумада 150 мг 1 р ичишет. күнүнө, экинчиси - 150 мг, 2 р. күнүнө, ал эми үчүнчү - 150 мг 3 r. күнүнө.
• 3-10 жаштагы балдар: биринчи жумада 450 мг, экинчи жумада 600 мг, үчүнчү жумада 900 мг. Башка схемага ылайык, алар күнүнө 300, 450, 600, 900 мг-дан 1, 2, 3 жана 4 жумада кабыл алышат.
• 10 жылдан кийин: биринчи жумада күнүнө 600 мг, экинчисинде - 900, үчүнчүдө - 1200 мг ичишет. Башка схема боюнча, алар күнүнө 300, 600, 900, 1200 мг алышат.тиешелүүлүгүнө жараша 1, 2, 3 жана 4 аптада.
Мурда башка антиконвульсанттарды кабыл алган бейтаптарга вальпрой кислотасы азайтылган дозада жазылат. Ошол эле учурда башка каражаттардын саны кыскарууда. Чоңдор үчүн тейлөө дозасы 900-1200 мг түзөт. Вальпрой кислотасы, таблеткалары жана капсулалары 10 жылдан кийин гана 2-4 дозада кабыл алынат. Балдар үчүн көбүнчө бул препарат менен сироп же аралашма жазылат.
"Депакин" (вальпрой кислотасы)
Сатууда бул кислотасы бар ар кандай препараттар бар, бирок эң популярдууларынын бири - Депакин. Дарыканаларда бул дарынын бир нече түрү бар: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" жана башкалар. Алардын баары активдүү заттын мазмуну жана чыгаруу түрүндө бир аз айырмаланат. "Depakine" антиконвульсант жана маанайды турукташтыруучу дары катары дайындалат. Эпилепсия, биполярдык бузулуулар, тоник-клоникалык талма, миоклония, депрессия, шакый баш ооруларын дарылоодо өзүн далилдеди. Ал ошондой эле neuropathic ооруну дарылоо үчүн колдонулат. Жакында бул дары рактын жана ВИЧ инфекциясынын айрым түрлөрүнө каршы дары катары изилденип жатат.
Вальпрой кислотасы узак мөөнөттүү
Вальпрой кислотасынын препараттарынын ичинен Депакин жана анын аналогдору жогорку суроо-талапка ээ. Бул анын узакка созулган таасири менен шартталган. Бул дарыны колдонууталма жыштыгынын кыскарышына алып келет. Бул ошондой эле алардын оордугун азайтат жана курсун жеңилдетет. "Депакин" оорлошуунун ыктымалдыгын азайтат.
Вальпрой кислотасы боор клеткалары тарабынан метаболизмге учурайт. Кадимки затты алууда жарым ажыроо мезгили болжол менен 6-8 саатты түзөт. Заманбап препараттар денедеги активдүү заттын терапиялык концентрациясын 16 саатка чейин сактоого мүмкүндүк берет. Вальпрой кислотасынын бөлүнүп чыгуу ылдамдыгы боордун иштешинен көз каранды. Valproic кислотасы, сын-пикирлер негизинен оң, ар бир бейтапка өз алдынча таасир этет. Мунун себеби ар бир организм уникалдуу жана бул затты нормадан кандайдыр бир четтөөлөр менен кабыл алышы мүмкүн.
