Нейрондор аркылуу импульстарды өткөрүү атайын заттардын – медиаторлордун аркасында камсыз кылынат. Нейротрансмиттерлердин бири - ацетилхолин. Бул заттар синапстарда болуу менен клетка мембраналарына таасир этип, алардын бөгөт коюу же дүүлүктүрүүсүнө себепкер болуп, ар кандай таасирлерди жаратат. Ашыкча нейротрансмиттерлер атайын ферменттер тарабынан бузулат.
Антихолинэстераза дарылары: касиеттери жана максаты
Антихолинэстераза препараттары холинэстераза ферментин ингибирлейт. Бул фермент ага сезгич парасимпатикалык нервдердин синапстарында, ганглийлерде жана бардык соматикалык жипчелерде импульстардын өтүшүн камсыз кылган нейротрансмиттер ацетилхолинди гидролиздөө жолу менен талкалайт. Антихолинэстераза агенттери ацетилхолиндин нейрондорго таасирин күчөтүү жана нерв системасынын айрым бөлүктөрүн стимулдаштыруу үчүн иштелип чыккан. Бул дарыларды колдонуу бүтүндөй организмге таасирин тийгизет.
Антихолинэстераза препараттарынын аракети холинергиялык нервдерди стимулдаштыруунун таасирине окшош. Бул дары-дармектер ацетилхолин сыяктуу рецептордун бетиндеги иш-аракеттин ошол эле сайты менен өз ара аракеттенишет, ошону менен нерв аягы аракет потенциалын түзүшөт. Cholinomimetics жана anticholinesterase агенттер, чынында, заттардын бир эле фармакологиялык тобу болуп саналат. Бул дары-дармектердин бир нече түрлөрү бар, алар химиялык түзүлүшү жана аракетинин кайтарымдуулугу боюнча айырмаланат. Холинестераза блокаторлору кайтарымсыз жана кайтарымсыз болуп бөлүнөт.
Кайра кайтарылуучу аракеттин каражаттары
Антихолинэстеразанын агенттери – кайра кайтарылуучу дарылар, алар химиялык жактан карбамин кислотасынын жана ар кандай аминоспирттердин эфирлери. Кислотанын аяктоочу бөлүгү холинэстеразаны блоктоочу реакциянын компоненти болуп калат, ал фермент молекуласы менен ацетилхолин менен өз ара аракеттенгенде пайда болгонго караганда бир кыйла туруктуу байланышты түзөт. Бул кошулма 3-4 сааттын ичинде гидролиздин натыйжасында толугу менен жок кылынат.
Кайтуу антихолинэстераза агенттерине Галантамин, Физостигмин, Прозерин (же Неостигмин), Пиридостигмин, Оксазил, Ривастигмин, Эдрофониум кирет.
Фосфорорганофосфор - кайтарылгыс аракеттеги заттар
Бул топтун кайтарылгыс дарылары - фосфорорганикалык бирикмелер. Буларзаттар ацетилхолинэстеразаны узак убакытка бөгөттөп турат. Алардын молекулаларынын бир бөлүгү болгон фосфор организмде бир нече күн, ал тургай жумалар бою боло турган фермент менен туруктуу кошулманы түзөт. Ацетилхолинэстеразанын керектүү көлөмүн калыбына келтирүү жаңы молекулалардын пайда болушу аркылуу ишке ашат. Бул бирикмелердин тобуна "Фосфакол", "Армин", "Хлорофос", "Карбофос", "Дихлорвос", согуштук операцияларда колдонулган уулуу заттар - зарин жана соман кирет.
Органофосфат препараттары өтө уулуу. Алар көбүнчө күнүмдүк турмушта инсектицид катары колдонулат; эгерде алар туура эмес колдонулса жана коопсуздук чаралары сакталбаса уулануу мүмкүн.
Антихолинэстераза препараттарынын таасири
Антихолинэстеразанын организмге тийгизген таасиринин белгилүү окшоштугу менен, алардын ар бирин дайындоо үчүн көрсөткүчтөр өзгөчө болот. Сиз "Прозериндин" мисалы аркылуу организмге киргизгенде практикалык эффект бере аласыз.
"Прозерин" ампулада 0,05% эритме түрүндө чыгарылат жана тери астына же тамырга киргизилет. Канга түшкөндө вегетативдик нерв системасынын нерв-булчуң берүүсүндө жана ганглияларында импульстардын өтүшүн жеңилдетет. Пациенттин абалында бул төмөнкүчө көрүнөт:
- иристин тегерек булчуңунун жыйрылышынын натыйжасында карек тар болот;
- аккомодация спазмы пайда болуп, линза улам томпок формага ээ болот.zinn байламтасынын бошоңдошу, көрүү фокусу жакынкы аралыкка коюлат, алыскы объектилерди айырмалоо жөндөмдүүлүгү кескин төмөндөйт;
- жүрөктүн кагышы төмөндөйт;
- ички органдардын жылмакай булчуңдарынын тонусу жогорулайт - дем алуу жолдорунун, ашказан жана ичегилердин, жатындын, табарсыктын;
- синапстарда импульстарды өткөрүүнүн жакшырышынан улам скелет булчуңдарынын жыйрылышын бекемдөө;
- экзокриндик бездердин секрециясынын жогорулашы - тер, шилекей, бронхиалдык, ашказан.
Колдонмо
Тизмеге келтирилген эффекттер бул топтун дары-дармектеринин ар кандай учурларда медицинада колдонулушун аныктайт. Антихолинэстеразаны колдонуунун көрсөткүчтөрү белгилүү бир оорулар менен эле чектелбейт, анткени алар борбордук жана перифериялык нерв системасына таасир этет, бул бүткүл организмге жалпы таасирин тийгизет. Көбүнчө алар скелет же жылмакай булчуңдардын иннервациясы жана тонусу бузулганда дайындалат.
"Прозерин" мисалында антихолинэстераза препараттары менен дарылоонун мүмкүнчүлүктөрүн карап көрөлү. Бул кайтуучу дары скелет булчуңдарынын алсыздыгында байкалган аутоиммундук оору болгон миастенияда колдонулат. Бул оору проявляется адегенде төмөндөшү тонус мимических булчуңдардын, андан кийин алсырап булчуңдардын моюндун, үстүнкү жана ылдыйкы буттун; оор учурларда, диафрагманын жетишсиз иштөөсүнөн улам дем алуу бузулат. "Prozerin" калыбына келтирүү, денеге симптоматикалык таасир этетнерв-булчуң берүүлөрүндө импульстарды өткөрүү, ошону менен булчуңдардын тонусун жогорулатат жана кыймыл аракетин жеңилдетет.
Ошондой эле бул дары ичеги-карын трактынын же табарсыктын атониясы менен операциядан кийинки мезгилде дайындалат. Офтальмологияда көздүн ички басымын төмөндөтүү үчүн кээде глаукома үчүн дайындалат. Антагонист катары булчуң релаксанттарынын жана антидеполяризациялык препараттардын ашыкча дозасында колдонулат. Кээде "Прозерин" алсыз эмгек активдүүлүгү менен булчуңдардын жыйрылышын стимулдаштыруу үчүн колдонулат.
Альцгеймер оорусу
Кайталануучу дары-дармектер борбордук нерв системасынын ооруларын дарылоодо колдонууну тапты, дарылоо кыйын. Альцгеймер оорусунда "Галантамин" дайындалат - алкалоид Галантус ("Rivastigmin", aka "Exelon") түркүмүндөгү кар тамырынан алынган, бирок Донепезил мээнин синапстарында ацетилхолинэстеразаны тандап бөгөттөөчү эң терапиялык эффективдүү болуп калды. жана иш жүзүндө нерв системасынын перифериясына таасир этпейт.
Каршы көрсөтмөлөр
Кайтарылуучу антихолинэстераза препараттарынын таасиринин негизинде эпилепсия, бронхиалдык астма, стенокардия, Паркинсон оорусу жана жүрөктүн өткөргүч системасынын ар кандай бузулушу аларды колдонууга каршы көрсөтмөлөр болуп саналат.
Ашыкча дозанын жана AChE менен уулануунун белгилери
Антихолинэстераза препараттары менен уулануу, сезгич рецепторлордун ашыкча стимулдашуусуна түздөн-түз байланыштуу симптомдорду берет.ацетилхолин. Көздүн каректеринин тарышы, жүрөктүн кагышынын басаңдашы (брадикардия), бронхоспазм жана - натыйжада - тумчугуунун симптомдору, кусууга жана диареяга чейин ашказан-ичегинин перистальтикасынын күчөшү, тез-тез заара кылуу. Вагалдык нервдин ингибитордук таасиринин натыйжасында артериялык басым акырындык менен төмөндөйт. Нерв-булчуңдук өткөргүчтөрдүн өткөргүчүнүн начарлашынан улам скелет булчуңдарынын жана тилдин башаламан жыйрылуулары жана кычышуулары байкалат.
FOS менен уулануу
Фосфорорганикалык кошулмаларды жутуу кайтуучу антихолинэстераза препараттары менен ууланууга окшош клиникалык көрүнүштү пайда кылат. Симптомдор дары-дармектин уулуулугунун жогору болушунан улам айкыныраак болушу мүмкүн. Соматикалык деңгээлдеги уулануунун симптомдоруна борбордук нерв системасынын деңгээлинде эффекттер кошулат – баш аламандык, ориентациянын бузулушу, дем алуу депрессиясы.
Фосфорорганикалык бирикмелер катуу миоз, бүдөмүк көрүү, муунуу, тердөө, катуу кусууну, психомотордук агитацияны пайда кылат - оорулуу дүрбөлөңгө түшүп, өзүн башкара албай калат. Жылма булчуңдардын спазмы менен ичтин курч оорушу пайда болот. Абалы начарлап кеткенде конвульсиялар пайда болуп, кан басымы төмөндөп, кома пайда болот. Дем алуу борборунун шал оорусунан улам өлүм болушу мүмкүн.
Ушундай эле белгилер чымындан ууланууда да байкалат. Бул алардын курамындагы мускариндин, холиномиметикалык таасири бар уунун болушуна байланыштуу.
Уулуу аракети
Медициналыкантихолинэстераза агенттери менен уулануу учурунда жардам бир гана адис тарабынан көрсөтүлүшү мүмкүн. Мындай учурларда, "Атропин" эритмеси тери астына сайылат, "Metacin" же башка антихолинергики дайындоо мүмкүн. Дем алууну тийиштүү деңгээлде кармап туруу зарыл. Трахеотомия, механикалык вентиляция жана оксигенация колдонулушу мүмкүн.
ФОС менен тиричиликте ууланууда организмге уулануунун булагы аныкталат. Эгерде зат териге кирип кетсе, анда ал 3-5% сода эритмеси же самын жана суу менен жуулат. дары оозеки кабыл алынган учурда, ашказан жуулат, бир нече клизма берилет, адсорбенттер же ич алдырма дарылар берилет. Эгерде органофосфордун кошулмасы канга көбүрөөк кирсе, диуретиктердин жардамы менен мажбурлап диурез дайындалат. Кээ бир учурларда алар гемодиализ жана гемосорбция аркылуу канды чыпкалоо ыкмаларына кайрылышат.
Мындан тышкары, FOS менен ууланууда холинэстераза реактиваторлору дайындалат, алар интоксикациядан кийинки алгачкы сааттарда киргизилгенде бөгөттөлгөн ферменттерди калыбына келтирүүгө жөндөмдүү. Бул "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" болушу мүмкүн. Эгерде кан басымы көтөрүлсө, гипертонияга каршы дарылар симптоматикалык түрдө дайындалат. Борбордук нерв системасына таасир бербегендерге артыкчылык берүү керек. Спонтандык дем алуу начарлаганда өпкөнүн жасалма вентиляциясы жана кычкылтек менен камсыз кылуу көрсөтүлөт.
