«Аллопуринол» медициналык препаратынын фармакологиялык аракети кычкылга каныккандыктын деңгээлин төмөндөтүү жана заара кычкылынын пайда болуу механизмине тийгизген таасиринен улам, ураттар деп аталган заттардын чөктүрүлүшүнө жана өсүшүнө жол бербөө болуп саналат. дене. "Allopurinol-EGIS" 100 жана 300 мг колдонуу боюнча нускамаларга ылайык, ошондой эле башка өндүрүүчүлөр, дары дайындоо үчүн негизги көрсөткүчтөр подагра алдын алуу жана дарылоону камтыйт (күчүрүү жана сезгенүү мезгилин кошпогондо), бөйрөктөгү уролития, терапиялык орозо учурунда онкотерапия.
Жогорудагы дарынын бардык фармакологиялык аналогдору тигил же бул жол менен аллопуринолдун химиялык кошулмасын камтыйт, алардын ортосундагы айырма ар кандай составдык коштоочу компоненттерде жатат, бул өз кезегинде эффектке көбүрөөк концентрацияланган же жумшак таасир тийгизет. дене. Албетте, компоненттердин айырмасы дарылардын баасына түздөн-түз таасир этет.
Фармакодинамика
«Аллопуринол» жана анын негизги метаболити оксипуринол заара кислотасынын биосинтезин бузат, уростатикалык касиетке ээ, алар ксантин-оксидаза белокту жок кылуу жөндөмдүүлүгүнө көбүрөөк негизделет, бул заара кислотасынын жана заара кислотасынын топтолушунун азайышына алып келет. ураттардын эришине өбөлгө түзөт.
Фармакокинетика
Дары кыска убакыттын ичинде кызыл өңгөчтүн жогорку бөлүгүнө сиңет. Ички колдонуудан кийин дары жарым сааттан бир саатка чейин кан плазмасында пайда болот. Заттын биожеткиликтүүлүгү 67-90% чегинде.
Чоку каныккандыкка бир жарым сааттан кийин жетет. дары иш жүзүндө плазмадагы белоктор менен бириге албайт. Анын айырмасынын көлөмү 1,3 л/кг көрсөткүчүнүн чегинде.
Агент тез (кан плазмасынан жарым ажыроо мезгили эки саатты түзөт) ксантиноксидаза жана альдегидоксидаза аркылуу оксипуринолго чейин кычкылданат, ал ксантиноксидазанын күчтүү ингибитору болуп эсептелет, бирок метаболиттин жарым ажыроо мезгили созулушу мүмкүн. он үчтөн отуз саатка чейин. Узак жарым ажыроо мезгилин эске алуу менен, айыктыруунун башталышында тең салмактуулук каныкканга чейин акырындык менен топтолушу мүмкүн. Бөйрөк функциясы жакшы болгон пациенттерде орточо концентрация бир дозадан кийин беш-он мг / л түзөт. "Аллопуринол" негизинен бөйрөк аркылуу чыгарылат, ал эми заттын 10% дан азы өзгөртүлбөгөн түрүндө чыгарылат. Болжол менен 20% заң менен бөлүнүп чыгат. Активдүү зат түтүкчөлөр аркылуу реабсорбциялангандан кийин өзгөрүлбөгөн түрдө заара менен бөлүнүп чыгат.
Колдонуу боюнча нускамалар"Аллопуринол" таблеткалары ("EGIS", "Teva", "Nycomed" ж. бөйрөк жетишсиздиги менен дозаларга байланыштуу кеңештерге баш ийүү керек.
Көрсөткүчтөр
Сын-пикирлер жана таблеткалар "Аллопуринол" колдонуу боюнча нускамаларды кабыл алуу сунуш кылынат:
18 жаштан жогорку бейтаптар. Бес жүз элүү микромол/л жана андан ашык диапазондо заара кислотасынын өлчөмү менен туура тамактануу менен жөнгө салынбаган гиперурикемиянын таптакыр бардык түрлөрүн дарылоо; заара кислотасынын көлөмүн көбөйтүү менен стимулданган оорулар, атап айтканда, подагра, урат нефропатия жана уролития; ар кандай келип чыккан орто гиперурикемия; ар кандай гемобластоздарда биринчилик жана экинчилик гиперурикемия
Салмагы 15 килограммдан ашкан балдар жана өспүрүмдөр. Ар кандай келип чыккан экинчилик гиперурикемия; кан рагын айыктыруу натыйжасында пайда болгон урат нефропатиясы; Леш-Нихан оорусу жана аденинфосфорибозилтрансферазанын жетишсиздиги
Салмагы 45 килограммдан ашкан балдар жана өспүрүмдөр. Ар кандай келип чыккан экинчилик гиперурикемия; кан оорусун айыктыруу натыйжасында пайда болгон урат нефропатиясы; тубаса ферменттин жетишсиздиги, атап айтканда, Леш-Нихан дисгенитализм жана аденин фосфорибозилтрансферазанын жетишсиздиги
Каршы көрсөтмөлөр
"Аллопуринолга" же дарынын курамындагы кандайдыр бир ингредиенттерге жогорку сезгичтик.
Бөйрөк функциясынын оор патологиялары (креатинин клиренси 2 мл/мин аз) жана боор.
Эгер креатинин клиренси 20 мл/мин аз болсо, 300 мг таблеткаларды колдонбоңуз.
Кантип колдонуу керек?
Суткалык порция заара кислотасынын концентрациясынын даражасына жараша жекече аныкталат. Экинчилик реакциялардын пайда болуу коркунучун азайтуу үчүн терапияны күнүнө бир жолу 100 мг-дан баштап, заара кислотасынын деңгээли жетишээрлик түрдө азайбаса гана көбөйтүү керек.
"Аллопуринол" (300 мг) колдонуу боюнча нускамада төмөнкү курс көрсөтүлгөн:
- жумшак шарттар үчүн, күнүнө 0,1 г - 0,2 г;
- орто оор шарттарда - суткасына 0,3 гдан 0,6 г чейин;
- оор шарттарда - суткасына 0,7 гдан 0,9 г чейин.
Эгер суткалык порция 300 мг ашса, аны бир нече дозага бөлүү керек (бир убакта 300 мг-дан көп эмес).
Бир пациенттин дене салмагына бир заттын дозасын эсептөөдө 2-10 мг/кг дозасын колдонуңуз.
Балдар жана өспүрүмдөр. Күнүмдүк үлүшү үч дозага бөлүнгөн 0,01 г/кг дене салмагын түзөт. Эң чоң күнүмдүк порция 0,4 мг. 0,1 г таблеткаларды колдонуңуз
Жетилген курак. Бул категориядагы бейтаптарда дары-дармекти колдонууга байланыштуу атайын маалыматтын жоктугунан улам, эң төмөнкү терапиялык негиздүү дозаларды колдонуу сунушталат. Кабыл алынышы керекулгайган пациенттерде бөйрөк функциясынын патологиясынын ыктымалдуулугуна көңүл буруу.
Бөйрөктөрдүн патологиясы. Дары жана анын метаболиттери бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыккандыктан, эгерде алардын функциясы патологиялык болсо, порция туура тандалбаса, ашыкча дозаланышы мүмкүн.
Оор бөйрөк оорусунда максималдуу суткалык доза 0,1 г түзөт. 0,1 г бир доза бир суткадан ашык интервал менен кабыл алынат (ар бир эки күндө).
Боор патологиясы бар бейтаптар.
Боор оорусу бар бейтаптарга мүмкүн болгон эң төмөнкү дозаларды жазып берүү керек. Дарылоо башталганда боордун иштешине мезгил-мезгили менен мониторинг жүргүзүү сунушталат.
0,3 г таблеткаларды бул пациенттерге жазууга болбойт, анткени анын курамында иштөөчү элементтин саны жогору.
Таблеткаларды тамактан кийин, чайнабастан, көп суу менен бирге ичүү керек.
Дарылоо курсунун узактыгы оорунун жүрүшүнө жараша болот. Оксалат жана урат таштарынын пайда болушуна жол бербөө үчүн жана биринчилик гиперурикемияда жана подаграда көп учурда узак мөөнөттүү терапия колдонулушу керек. Экинчилик гиперурикемияда заара кислотасынын деңгээлинин жогорулашына жараша кыска курс сунушталат.
Ашыкча доза
Жыйырма граммдык бир дозаны кабыл алгандан кийин, кээде кусуу, жүрөк айлануу, диарея жана баш айлануу сыяктуу белгилер байкалган. Башка учурларда, 22,5 г порция жагымсыз натыйжаларга алып келген эмес. Кийинсуткасына 0,2-0,4 г узак мөөнөттүү кабыл алууда бөйрөк функциясы бузулган бейтаптар интоксикациянын оор белгилерин (дерматологиялык реакциялар, ысытма, гепатит, эозинофилия жана бөйрөк жетишсиздигинин татаалдашы) сүрөттөшөт. Дозаланган дозада ксантин оксидазасынын динамикасы олуттуу түрдө басаңдалат, бирок 6-меркаптопурин менен азатиопринди комплекстүү колдонууда гана заттын таасири олуттуу кыйынчылыктар менен коштолот.
Колдонуу боюнча нускамаларга ылайык, эгерде ашыкча дозадан шектенсе, бейтаптын ашказанын жууп, жүрөк айлануу же активдештирилген көмүр менен натрий фосфатын колдонуу керек.
Терсиз реакциялар
Аллопуринолду колдонуу боюнча нускамада терс таасирлери төмөндөгүдөй.
Терапиянын башталышында подагра дароо кармалышы мүмкүн.
Майда реакциялар бөйрөк жана/же боор жетишсиздигинде же ампициллин же амоксициллин менен айкалышканда көбүрөөк кездешет.
Дерматология: Стивенс-Джонсон синдрому, уулуу эпидермалдык некролиз; алопеция, фурункулоз, ангиоэдема, чачтын депигментациясы. Эң кеңири таралган дерматологиялык реакциялар (болжол менен 4%) терапиянын каалаган мезгилинде пайда болот жана исиркектер түрүндө көрсөтүлүшү мүмкүн. Бул реакциялар пайда болсо, дары дароо токтотулушу керек. Симптомдор азайгандан кийин да, сиз аз дозада (мисалы, суткасына 50 мг) дары жазып бере аласыз. Керек болсо булдозасын убакыттын өтүшү менен көбөйтүүгө болот. Дерматологиялык исиркектердин экинчилик көрүнүшү болгон учурда, затты колдонууну токтотуу керек, анткени өтө сезгичтиктин катуу көрүнүштөрү пайда болушу мүмкүн.
Иммундук система: ысытма, дерматологиялык исиркектер жана ден-соолукка терс таасирин тийгизген башка патологиялар менен коштолгон кечиктирилгис типтеги өтө сезгичтик реакциялары (трансаминазалардын жана щелочтук фосфатазанын кайтарымсыз жогорулашы); холангит жана ксантин таштары; анафилактикалык шок.
Боор: Боор функциясынын симптомсуз кеңейүүсүнөн тартып гепатитке чейин (анын ичинде боордун өлүмү жана гранулематоздук гепатит) боор функциясынын бузулушу.
Тамак сиңирүү органдары: кусуу, жүрөк айлануу, диарея; гематез, стеаторея, стоматит.
Кан: Сөөк чучугунун оор патологиясы өтө сейрек кездешет, өзгөчө бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандарда; өтө сейрек кан көрсөткүчтөрүнүн өзгөрүшү, чыныгы эритроцит аплазиясы болот.
Нерв системасы: атаксия, перифериялык оорулар, даам сезүүнүн бузулушу, кома, мигрень, невропатия, тоорпор, баш айлануу, летаргия, уйкусуздук.
Жүрөк-кан тамыр системасы: брадикардия, артериялык гипертензия.
Башка дарылар менен өз ара аракеттенүүсү
"Аллопуринол" пробенецидди чыгарууну кечеңдетет. Заара кислотасын кетире турган заттарды колдонууда препараттын эффективдүүлүгү төмөндөйт.
"Аллопуринол" менен "Каптоприлди" бир убакта колдонуу дерматологиялык реакциялардын коркунучун жогорулатат, өзгөчө өнөкөт оорулардабөйрөк оорусу.
Антикоагулянттардын (кумарин) таасири күчөшү мүмкүн, ошондуктан кандын уюшуна тез-тез мониторинг жүргүзүү, ошондой эле кумарин туундуларынын дозасын азайтуу зарыл.
Бөйрөк функциясынын патологиясында, өзгөчө дарыларды айкалыштырып колдонууда хлорпропамиддин гипогликемиялык таасири узакка созулушу мүмкүн, бул дозасын азайтууну талап кылат.
Маанилүү бөлүктөрүндө препарат теофиллиндин метаболизмин ингибирлейт, ошондуктан аллопуринол менен терапиянын башталышында же анын дозасын көбөйтүү менен плазмадагы теофиллиндин деңгээлине мониторинг жүргүзүү керек.
Цитостатиктери бар препараттарды колдонууда активдүү заттарды бир жолу колдонууга караганда кандын курамынын өзгөрүшү көбүрөөк болот. Ушул себептен улам, кандын көрсөткүчтөрүн кыска аралыкта көзөмөлдөө керек.
Видарабин менен препаратты комплекстүү колдонууда акыркы плазманын элүү пайызы узартылат, натыйжада мындай айкалыштыруу экинчилик реакциялардын күчөшүн болтурбоо үчүн этияттык менен колдонулушу керек. Дары-дармек затын колдонууда плазмадагы циклоспориндин концентрациясы жогорулашы мүмкүн - циклоспоринге экинчилик реакциялардын күчөшү алгылыктуу.
Дары боор клеткаларында темирдин топтолушун шарттайт. Темир кошумчасын азайтыш керек.
"Аллопуринол" бир эле фармацевтикалык препараттардын майда реакцияларынын күчөшүнө алып келиши мүмкүн, өзгөчө каптоприл коркунучу менен бир убакта колдонулгандаайрыкча туруктуу бөйрөк жетишсиздигинде дерматологиялык реакциялардын пайда болушу күчөшү мүмкүн.
Аналогдор
Дары-дармектин аналогдору натыйжалуу каражаттын өзүнөн кем эмес. Мындай дары-дармектер баасы абдан жеткиликтүү болуп саналат. Аллопуринолдун эң көп колдонулган аналогдорунун арасында, колдонуу боюнча нускамалары жана сын-пикирлери сүрөттөлгөн дарыга окшош, сиз Purinol, Sanfipurol, Zilorik менен токтосоңуз болот.
Пуринол
Таблетка түрүндө чыгарылат, заара кислотасынын алмашуусун жөнгө салат. Колдонуу үчүн негизги көрсөткүч подагра же подагра артрит болуп саналат. Бул дарыны кабыл алууда сезгенүү процессинин күчөшү жана андан ары чыгуу менен табарсыктагы таштардын эриши мүмкүн. Ошондуктан, Пуринол менен терапия учурунда сууну көп ичүү сунушталат.
Аллопуринол-ЭГИС
Окшош диагностикалык көрсөткүчтөрдө заара кислотасынын көлөмүн азайтуу жагынан эң эффективдүү дары – бул колдонуу боюнча нускамага ылайык, "Аллопуринол-ЭГИС". Сын-пикирлер да, бейтаптар да, дарыгерлер да дары абдан агрессивдүү жана подагра күчөшүнө алып келиши мүмкүн экенин тастыкташат, ошондуктан Colchicine улгайган жана бөйрөк патологиясы менен ооруган үчүн сунушталат. Ошондой эле подагра жана бөйрөктөгү таштарды дарылоо үчүн дайындалат.
Allopurinol Nycomed
Алдын алуучу дары катары колдонулатмочевинадагы таштардын пайда болушу жана өсүшү жана алардын заара менен бөлүнүп чыгышын тездетүү. Бул препараттын өзгөчөлүгү анын тез (бир же эки саат) сиңүүсү жана ашказан-ичеги трактынан толук сиңүүсү болуп саналат.
Аллопуринол Тева
Подагра, онкопатология жана эң негизгиси балдардын пурин алмашуусун жөнгө салуу үчүн сунушталат. Дары өтө концентраттуу, ошондуктан таблетканы бир нече бөлүккө бөлүүгө уруксат берилет.
Зилорик
Фармакологиялык аракети организмдеги ураттын жалпы деңгээлин төмөндөтүү жана анын органдарга түшүшүнө жол бербөөчү дары. Дары, анын коштоосунда компоненттеринин эсебинен, иш жүзүндө терс таасирлерин алып келбейт, бирок жеке чыдамсыздык үчүн жазылган эмес.
Санфипурол
Заара кислотасынын зат алмашуу процессин жөнгө салуучу дары. Ал подагра, бөйрөктөгү таш, нефропатия, лейкоз үчүн аналог катары колдонулат. Sanfipurol менен терапия учурунда күнүнө эки литрге чейин суюктук керектөө сунушталат.
"Аллопуринол" жана анын аналогдорун колдонуу менен терапия, эреже катары, суткалык кичинекей дозалардан башталат жана кош бойлуулук жана эмчек эмизүү учурунда каршы көрсөтүлөт. Белгилей кетчү нерсе, жогоруда көрсөтүлгөн дары-дармектерди дайындоо жана дозалоо дарылоочу дарыгер тарабынан гана жүргүзүлөт.
Ошентип, макалада талкууланатколдонуу боюнча көрсөтмө "Аллопуринол" 100 жана 300 мг.
