Кураре жебе уунун жалгыз түрү. Уу жаныбардын денесине кирип, скелет булчуңдарынын токтоп калышына алып келет, ал эми жандык кыймылдоо жөндөмүн жоготот (мындай жаныбарлардын эти тамакка ылайыктуу, анткени уу тамак сиңирүү жолунда начар сиңет). Эң көп колдонулган тубокурарин хлориди, дитилин, диплацин жана төмөндө келтирилген башка дарылар. Кураре сыяктуу дарылар механизми жана аракетинин узактыгы боюнча айырмаланат.
Тарыхка саякат
1856-жылы атактуу француз физиологу Клод Бернар уу кыймылдаткыч нервдерден скелет булчуңдарына дүүлүгүүнүн өтүшүнө бөгөт коет деп аныктаган. Россияда, Клод Бернард карабастан, ошол эле жыйынтыктарды популярдуу соттук химик жана фармаколог E. V. Pelikan алган. Бул категориядагы фармакологиялык препараттардын ишинин негизги натыйжасы скелет булчуңдарынын релаксациясы болуп саналат. Ушул себептен улам, алар экспозициянын перифериялык тибиндеги булчуң релаксанты (грек тилинен myos - эс алуу жана lat.atio - төмөндөө) деп аталат. Белгилей кетчү нерсе, көптөгөн фармацевтикалык заттар структуралык булчуңдардын активдүүлүгүн төмөндөтүүчү касиетке ээ, алар чоң таасир этет.борбордук нерв системасы (борбордук булчуң релаксанттары), мисалы, транквилизаторлор.
Иштөө механизми
Таасир механизми боюнча кураре сыяктуу дарылар төмөнкүдөй түрлөргө бөлүнөт:
- Антидеполяризациялык (атаандаштык) таасирдин түрү. Алар скелет булчуңдарынын n-холинорецепторлорунун аракетин басышат жана алардын ацетилхолин менен дүүлүгүүсүнө жол бербейт, булчуң жипчесинин деполяризациясынын башталышынын алдын алат. Тубокурарин, диплацин, меликтин ж.б. дароо булчуң жипчелеринин релаксациясын шарттайт.
- Клетка мембранасынын деполяризациясын, булчуң жипчелеринин жыйрылышын активдештирүүчү эффекттин деполяризациялык түрү.
- Деполяризацияга каршы жана деполяризациялоочу натыйжаларды берүүчү аракеттин татаал түрү (диоксоний ж.б.). Булчуң релаксанттары белгилүү бир тартипте булчуңдардын релаксациясын активдештирет: бет булчуңдары, бут-кол булчуңдары, үн байланыштары, дене, диафрагма жана кабырга аралык.
Классификация
Экспозициянын узактыгы боюнча булчуң релаксанттарды 3 категорияга бөлүү керек:
- кыска мөөнөттүү таасир (5-10 мүн.) - дитилин;
- орто узактыгы (20-40 мин.) - тубокурарин хлориди, диплацин ж.б.;
- узак экспозиция (60 мүн. жана андан көп) - анатруксония.
Дарылоочу дарыларга төмөндө көрсөтүлгөн дарылар кирет.
Тубокурарин хлориди
Анестезиологияда булчуң релаксанты (тынчтандыруучу зат) катары колдонулатбулчуңдар), травматологияда фрагменттердин репозициясы (комбинациясы) жана оор дислокацияларды кыскартууда, психиатрияда шизофрения менен ооругандардын конвульсиялык терапиясы учурунда травмалардын алдын алуу үчүн ж.б. Венага сайма сайылат.
Заттын таасири убакыттын өтүшү менен түзүлөт, эреже катары, булчуңдардын релаксациясы 60-120 секунддан кийин пайда болуп, максималдуу таасири 4 мүнөттөн кийин башталат. Чоңдор үчүн орточо кызмат 20 мг, ал эми эс алуу 20 мүнөткө созулат. Эреже катары, 2 сааттан ашык созулган операция үчүн 45 мг зат колдонулат.
Тубокурарин хлориди пациент жасалма дем алдырууга өткөндөн кийин гана киргизилет. Зарыл болгон учурда заттын таасирин үзгүлтүккө учуратып, 1/2 мг атропинди венага алдын ала киргизүүдөн кийин 2,5 мг прозерин (кураре сыяктуу дарылардын антагонисти) киргизилет. Заттын киргизилиши алдын алуу чараларын талап кылат, анткени ал дем алуунун токтоп калышына алып келиши мүмкүн. Зарыл болсо, дарынын таасирин азайтуу үчүн, прозерин коюу.
Каршы көрсөтмөлөр:
- миастения грависи (булчуңдардын импотенциясы);
- сийдик бөлүп чыгаруу системасынын жана ичеги-карын жолдорунун органдарынын ишинин бузулушу;
- карылык.
Диплацин
Венага (жай – 3 мүнөттөн ашык) 150 мг диплацин (7 миллилитр 2% эритме), дене салмагынын килограммына орточо 2 мг. Эки саатка же андан көпкө созулган аракет үчүн - 30 миллилитр 2% эритме.
Керек болсо, заттын таасирин үзгүлтүккө учуратуу, 2,5 мг прозерин (антидеполяризациялоочу)кураре сымал агент) 1/2 мг атропинди алдын ала парентералдык киргизүүдөн кийин. Чоң дозаларда кан басымы бир аз жогорулайт.
Бром пипекуроний
n-холинергиялык рецепторлор менен атаандаштык мамилесинен улам булчуңдарга сигнал берүүнү бөгөттөйт. Ацетилхолинэстераза ингибиторлору антидот болуп эсептелет.
Доляризациялоочу булчуң релаксанттарынан (мисалы, сукцинилхолин) айырмаланып, булчуңдардын фасцикуляциясын активдештирбейт. Гормоналдык таасир көрсөтпөйт.
Булчуңдардын жыйрылышынын 90% төмөндөшү үчүн талап кылынган эффективдүү дозадан бир нече эсе жогору дозаларда да ганглиоблокировкалоочу, м-антихолинергиялык жана симпатомиметикалык эффекттерди көрсөтпөйт.
Изилдөөлөргө ылайык, тең салмактуу наркоз менен булчуңдардын жыйрылышын 50% жана 90% төмөндөтүү үчүн пипекуроний бромидинин эффективдүү дозалары тиешелүүлүгүнө жараша 0,04 мг/кг түзөт.
0,04 мг/кг дозасы ар кандай дарылоо учурунда булчуңдардын 45 мүнөт релаксациясын кепилдейт.
Пикуроний бромидинин максималдуу таасири берилген препараттын көлөмүнө жараша болот жана бир нече мүнөттөн кийин башталат. Натыйжа 0,7 мг / кг бөлүктөрү менен тезирээк өнүгүп жатат. Дозаны кийинчерээк көбөйтүү натыйжаны алуу үчүн зарыл болгон убакытты кыскартат жана пипекуроний бромидинин таасирин бир топ жогорулатат.
Дитилин
Түздөн-түз венага сайылат. Интубация процедурасында (трубаны трахеяга киргизүүжасалма дем алдыруу үчүн) жана абсолюттук булчуң астениясында медициналык препарат 2 мг/кг дозада берилет.
Бүткүл процедура бою булчуңдардын узакка созулган релаксациясы үчүн медициналык агентти 0,5-1,5 мг/кг кичине порцияларда киргизүүгө болот. Дитилиндин экинчилик дозалары узак убакытка иштейт.
Прозерин жана башка антихолинэстераза элементтери дитилдиндин деполяризациялоочу таасирине карата эч кандай антагонист эмес (тескери таасир этүүчү элементтер); тескерисинче, холинэстеразанын динамизмин басып, анын таасирин узартат жана күчөтөт.
Дитилинди колдонуудан улам татаалдашкан учурда (дем алуунун узакка созулган басылышы) колдоочу аппарат колдонулат, зарыл болсо кан куюлат, холинэстераза ушул сыяктуу жол менен киргизилет. Чоң порцияларда дитилин, эгерде деполяризациялоочу эффекттен кийин антидеполяризациялык натыйжа түзүлсө, блокадага алып келиши мүмкүн экенин эске алуу керек.
Ошол себептен, эгерде дитилинди акыркы инъекциядан кийин булчуңдардын релаксациясы узак убакыт бою (жарым саат бою) кетпесе жана дем алуу толук калыбына келбесе, алдын ала киргизүүдөн кийин венага прозерин же галантамин киргизилет. атропин 0,6 миллилитр 0,1% эритмеси.
Заттардын тизмесин көпкө улантууга болот. Алар атайын мекемеде, чындап квалификациялуу дарыгерлердин катуу көзөмөлүндө, белгиленген дозада жана атайын жабдуулардын колдоосунда гана колдонулат. Нормадан кандайдыр бир четтөөадамдын өмүрүнө алып келиши мүмкүн болгон олуттуу кесепет.
