Капецитабин (лат. Capecitabinum) - фторпиримидин карбаматынын туундусу болгон зат. Бул антиметаболиттер тобуна кирет - зыяндуу шишиктердин өсүшүнө тоскоол боло турган атайын кошулмалар. Мындай заттарга кызыгуу 1960-жылы пайда болгон. Алгач оң маалыматтар лабораториялык чычкандар боюнча изилдөөлөр аркылуу алынган. Бир нече убакыт өткөндөн кийин, алардын натыйжалуулугу адамдагы айрым рактарды дарылоодо табылган.
Бүгүнкү күндө көптөгөн ракка каршы дарылардын курамында активдүү ингредиент катары капецитабин бар. Көптөгөн бейтаптардын пикирлери антирак терапиясында мындай дарыларды колдонуунун ийгилиги жөнүндө айтылат.
Фармакологиялык топ жана касиеттери
Капецитабиндин формуласы 5'-дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин. Антиметаболиттердин химиялык тобу табияты боюнча адамдын зат алмашуусунун (зат алмашуусунун) продуктуларына жакын болгон бир катар заттар менен көрсөтүлөт. Алар зат алмашуу реакцияларына кирип, аларды оңдоого жана кээ бир биохимиялык процесстерге бөгөт коюуга жөндөмдүү. Бул учурда шишик клеткаларынын нормалдуу жашоо активдүүлүгүнүн бузулушу жана капецитабин затынын негизиндеги препараттарды колдонууда алардын өсүшүнө бөгөт коюлат. Адамдардын пикирлери шишиктердин көлөмүнүн төмөндөшү жөнүндө айтылат. Бул аракет механизми цитостатикалык деп аталат.
Антиметаболиттик заттардын мындай касиеттери аларды шишикке каршы терапияда колдонууга мүмкүндүк берет. Алардын натыйжалуулугу ашказан-ичеги трактынын жана сүт бездеринин залалдуу шишиктерине карата далилденген. Ошол эле учурда, монотерапия жана башка каражаттар менен айкалышы жакшы натыйжа берет. Бүгүнкү күндө антиметаболиттердин негизинде 800дөн ашык дарылар түзүлдү, бирок кошулмалардын жаңы топторун издөө дагы эле уланууда.
Иш-аракет механизми
Капецитабиндин активдешүүсү шишиктин ткандарында пайда болот, андан кийин анын клеткаларына уулуу таасирин тийгизе баштайт (цитотоксикалык механизм). Бул зат зат алмашуу реакцияларына катышып, дени сак жана шишик клеткалары цитотоксикалык аналогдорго айланат. Мында ДНК синтези үчүн зарыл болгон заттын өндүрүшү жана ага жараша бөлүнүү процесси бузулат.
Ушинтип клеткалардын өсүшү токтойт. Башка сценарий боюнча, бир заттын экинчисине "алмаштыруу" бар, анын натыйжасында капецитабин кошулмасынын негизинде препараттарды кабыл алууда протеин синтези бузулат. Колдонмодо бул процесс кеңири сүрөттөлөт.
Бул трансформациянын механизми ден соолукка зыян келтирүү мүмкүнчүлүгүн азайтатклеткалар. Капецитабин курчап турган ткандарга караганда шишиктин өзүндө көбүрөөк топтолгон. Капецитабин затына негизделген дары менен адам дарыланып жатканда бул өзгөчөлүк организмге азыраак зыян келтирет. Колдонуу боюнча нускама дары-дармекти дарылоочу дарыгер аныктаган катуу белгиленген дозада кабыл алууну сунуштайт.
Заттын организмде жайгашуусу
Капецитабинди кабыл алгандан кийин ашказан-ичеги трактында тез сиңет. Ушул убакта тамактансаңыз, процесс басаңдайт. Ошондуктан, антиметаболиттерге негизделген препараттарды кабыл алуу тамактан кийин жүргүзүлөт. Заттын андан аркы трансформациясы боордо жүрөт, капецитабиндин белгилүү бир бөлүгү жана анын метаболиттери белоктор менен (мисалы, кан альбуминдери) байланышат. Плазмадагы эң жогорку деңгээли дары ичкенден кийин 1,5-3 сааттан кийин жетет. Бул "Capecitabine" дарынын нускамасында көрсөтүлгөн. Аналогдордун фармакокинетикасы окшош.
Заттын көбү заара менен, азыраакы заң менен чыгарылат. Мындан тышкары, организм капецитабинди гана эмес, өзгөрүүсүз калтырат (болжол менен 3%), ошондой эле анын туундулары. Алардын айрымдары азыраак активдүү кошулмаларга метаболизмге өтөт. Капецитабиндин организмде болушу жана өзгөрүшү жынысына, жашына, расасына таасир этпейт.
Качан дайындалат?
Капецитабин ар кандай дары-дармектер түрүндө эмчек рагы менен ооруган бейтаптарга, анын ичинде метастаз стадиясында тургандарга дайындалат. Бул учурда, зат карама-каршы же натыйжасыз болгон учурда монотерапия, же айкалыштырылган дарылоонун бир бөлүгү катары колдонулат.химиотерапия. Көбүнчө капецитабин доцетаксел менен айкалышат.
Ошондой эле жоон ичегинин, кызыл өңгөчтүн, ашказандын, уйку безинин, колоректтин рагы менен ооруган бейтаптарга, жергиликтүү жайылуу стадиясында да, метастаз учурунда да белгиленген. Жоон ичегинин рагын дарылоодо "Capecitabine" да белгиленген. Колдонуу боюнча нускамалар дозасын кылдаттык менен сактоону жана дарыгердин кеңешин аткарууну сунуштайт.
Башка куралдар менен иштешүү
Эгер химиотерапия курстары натыйжасыз болсо, онколог "Капецитабин" камтыган комбинацияланган дарылоону жазып бере алат. Колдонуу боюнча нускамалар ийгиликтүү айкалыштырууга мүмкүн болгон каражаттардын тизмесин берет.
Мисалы, "Доцетаксел" менен - цитотоксикалык түрдөгү, өсүмдүк тектүү дары. Ал жогорку концентрацияда клеткаларда узак убакытка тура алат. Бирок, агенттердин бул айкалышы, тиешелүүлүгүнө жараша, 100,000/мкл жана 1500/мкл тромбоцит жана нейтрофилдердин саны бар адамдарга каршы. Ошондой эле, "Docetaxel" билирубин жогорулаган чен менен бейтаптар үчүн колдонулган эмес. Бул учурда, жагымсыз кесепеттерге алып келиши мүмкүн. Эгерде "Доцетаксел" кандайдыр бир себептерден улам дарылоо режиминен "түшүп кетсе", "Капецитабин" менен терапияны улантыңыз, бирок азайтылган дозада.
Ашыкча сезгичтик реакциясы пайда болгондо Капецитабин жана Доцетаксел менен дарылоо токтотулат жана симптомдору жок кылынат. Комбинацияланган схемадары алуу компетенттүү онколог тарабынан иштелип чыккан. Эгерде уулуу таасирлер пайда болсо, бул схема туураланат.
"Капецитабин" "Соривудин" менен бир убакта берилбейт - антивирустук агент. Бул айкалышы биринчи дары уулуулугун жогорулатуу мүмкүн. Эпилепсияга каршы дары "Фенитоин" менен айкалыштырып колдонуу кан плазмасында акыркы концентрациясын жогорулатат. Ошондой эле негизги компоненти капецитабин болуп саналат coumarin антикоагулянттарды жана дары-дармектерди колдонууда кандын уюшунун бузулушу мүмкүн. Колдонуу боюнча нускамалар мүмкүн болуучу кесепеттер жөнүндө эскертет, андыктан адегенде аны окуп чыгышыңыз керек.
Кимдерге каршы көрсөтүлөт?
Дарыны колдонууга каршы же чектелген себептер:
- Жогорку сезгичтик (жогорку сезгичтик реакциясы).
- Оор бөйрөк жана боор жетишсиздиги.
- Кош бойлуулуктун ар кандай этаптары (дары түйүлдүккө таасир этет), эненин өмүрү артыкчылыктуу болгон учурларды кошпогондо;
- Жаңы төрөлгөн баланы эмизүү.
Ошондой эле, капецитабинди колдонуу жүрөктүн ишемиялык оорусу (ЖИА) менен, кандагы билирубиндин концентрациясынын жогорулашы, боордун метастаздары менен анын негизги функцияларынын бузулушу менен жабыркаган адамдар үчүн чектелген. жашы жете элек балдар жана улгайган адамдар үчүн, дары сунушталбайт. Бул дары "Capecitabine" үчүн көрсөтмөлөрдү тастыктайт. Пациенттин сын-пикирлери менен көптөгөн терс таасирлери жана уулуу көрүнүштөрү жөнүндө айтылатдарылоо. Ошондуктан капецитабин терапиясы адис онкологдун катуу көзөмөлүндө жүргүзүлөт.
Терс таасирлери барбы?
Дарыны кабыл алгандан кийин баш оору, тез чарчоо, апатия жана алсыздык пайда болушу мүмкүн. Уйкусуздук, же, тескерисинче, уйкучулук пайда болушу мүмкүн. Сейрек учурларда - бузулган координация жана баланс, башаламандык.
Жүрөк-кан тамыр системасынын терс таасири аз кандуулук (анемия) болуп саналат. Бир аз даражада стенокардия, миокард ишемиясы, инфаркт, жүрөктүн жетишсиздиги жана башкалар болушу мүмкүн. Эгерде дем алуу органдары процесске катышса, дем кысылышы, ангина, жөтөл пайда болушу мүмкүн. Өтө сейрек - өпкө эмболиясы, өпкө спазмы.
Монотерапиянын же айкалыштырылган дарылоонун бир бөлүгү катары колдонулганда таяныч-кыймыл аппаратына терс таасир этиши мүмкүн. Ал буттун жана белдин оорушу, булчуңдардын гипертониясынын пайда болушу (миалгия), муундардын оорушу (артралгия) менен көрүнөт.
Тери да жабыркайт. Мүмкүн пайда болушу дерматит, эритема, ашыкча кургак теринин, кызарып, кычышуу, ующение, пилинг, кычышуу, көбөйгөн пигментация, жабыркашы да таасир этет ногти. Сейрек учурларда теринин жаракалары, ультра кызгылт көк нурланууга сезгичтиктин жогорулашы, пилинг жана тырмак пластинкаларынын морттугу жогорулайт.
Башка терс таасирлердин арасында организмдин коргонуу күчтөрүнүн төмөндөшүнүн фонунда инфекциялык процесстер пайда болушу мүмкүн. Анткени, дары-дармек терапиясы кандагы тромбоциттердин жана лейкоциттердин төмөндөшүнө алып келет. Мындайкөрүнүштөр дары "Capecitabine" колдонуу боюнча көрсөтмөлөр үчүн сүрөттөлгөн. Аналогдор бирдей эффекттерди берет.
Дарыны колдонуу
"Капецитабин" ички колдонуу үчүн гана ылайыктуу. Көбүнчө тамактангандан кийин жарым сааттан кийин суу менен жуулат, бирок кеч эмес.
Суткалык доза шишиктин чоңдугуна, өнүгүү стадиясына жана дененин жалпы аянтына жараша келген онколог тарабынан аныкталат. Бул адис мурунтан эле бул дары менен иштөө үчүн көндүмдөрү бар болушу абзел. Көбүнчө, эки эселенген доза дайындалат - эртең менен жана кечинде. Бул учурда, бүт курс эки жумага созулат, андан кийин жети күн тыныгуу, андан кийин дарылоо кайталанат.
Бөйрөк жетишсиздиги бар бейтаптар үчүн суткалык дозасы азайтылат. Кандагы лейкоциттердин (лейкопения) жана нейтрофилдик гранулоциттердин (нейтропения) санынын азайышы менен препаратты колдонуу улантылат. Ошентип, "Capecitabine" үчүн колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдү сунуш кылат. Синонимдер же аналогдор дарылоочу дарыгердин демилгеси менен жазылат.
Уулуу деңгээли
"Capecitabine" дарынын уулуу таасири өнүгөт (колдонуу боюнча нускама) бир нече даражасы бар. Көптөгөн адамдардын пикири бул процесс жекече гана экенин көрсөтүп турат.
Уулуулуктун бир нече даражасы бар:
- 1 даража. Майда терс таасирлери пайда болот.
- 2 даража. Интенсивдүү диарея (күнүнө 4 жолуга чейин), буту-колдун шишиги, кызарышы, активдүүлүктүн начарлашы,билирубиндин кескин көбөйүшү. Бул этапта капецитабин 1-стадиядагы уулуулуктун белгилери пайда болгонго чейин токтотулат.
- 3 даража. Диарея күнүнө 9 эсеге чейин көбөйөт. Мальабсорбция пайда болот (малабсорбция синдрому). Бул учурда теринин күчтүү пилинги, кызаруусу, жаралардын жана ыйлаакчалардын пайда болушу байкалат. Аяк-қолдарда курч ооруулар, өндүрүмдүүлүктүн төмөндөшү байкалат. Билирубин 3 эсе жогорулайт. Бул этапта дарылоо үзгүлтүккө учурап, 1 даражадагы уулуулуктун көрүнүшү менен дары азайтылган дозада улантылат.
- 4 даража. Көбүрөөк ич өткөк - күнүнө 10 жолуга чейин. Кан аралашмасы бар фекалдык массалар. Ичеги-карын жолдорун айланып өтүп, дары-дармектерди киргизүү зарылчылыгы бар. Мындай даражанын белгилери байкалса, дарылоо токтотулуп, кайра улантылбайт.
Кандай сактык чараларын көрүшүм керек?
Дарылоо курсу дарыгерлердин катуу көзөмөлүндө болушу керек. Адис уулуу көрүнүштөрдү өз убагында аныктоосу керек - жүрөк айлануу, диарея жана башкалар. Эгерде бул белгилер аныкталса, дарылоо туураланат. Зарыл болсо, симптомдорду жок кылуу, суткалык дозасын азайтуу, тыныгуу. Эгерде уулуулуктун белгилери өмүргө коркунуч туудурбаса, дарылоону улантыңыз.
Жүрөктүн ишемиялык оорусу бар адамдар үчүн адистин көзөмөлү өзгөчө кылдат болушу керек. Мындай учурда жүрөк-кан тамыр системасына терс таасирин өз убагында аныктап, керектүү чараларды өз убагында көрүү зарыл.
Адистер педиатриялык практикада затты колдонуудан баш тартышат. Балдарда аны колдонуунун натыйжалуулугу аныкталган эмес. Эгертөрөт курагындагы аял дарыланып жаткан болсо, ага капецитабиндин түйүлдүккө тийгизген таасири жөнүндө эскертүү керек. Терапия учурунда ал ишенимдүү контрацептивдерди колдонушу керек.
Даярдыктар жана аналогдор
Капецитабиндин негизиндеги бир нече продукция бар. Россиянын рыногунда бир нече ата мекендик жана чет элдик компаниялар чыгарган дарылардын 7 фирмалык аталышы бар. Мисалы:
- "Капецитабин".
- "Capecitabine-TL".
- "Тутабин".
- "Xeloda".
- "Кабетсин".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Бул дарылардын баары бир эле активдүү ингредиентке - капецитабинге негизделгендиктен, аларга карата көрсөтмөлөр окшош болот. Адатта, анда дене салмагын эске алуу менен дозаны эсептөө таблицасы жана ар кандай даражадагы уулуулуктун белгилерин дарылоону оңдоо схемасы камтылган.
Мисалы, "Capecitabine TL" качан жазылганы менен тааныш болушуңуз керек болгон биринчи нерсе бул көрсөтмө экенин түшүнүү маанилүү. Анда берилген маалымат каражатты өз алдынча колдонууга ылайыктуу эмес! Дозаны жана дарылоо режимин белгилөө менен байланышкан бардык эсептөөлөр бул маселеде жетиштүү компетенцияга ээ болгон дарыгер - онколог тарабынан жүргүзүлөт. Ракка каршы дарыларды өз алдынча колдонуу организмге орду толгус зыян келтирет.
Келгиле, кээ бир дарыларды кененирээк карап чыгалы.
Дарылардын сүрөттөмөлөрү
- "Capecitabine - TL" россиялык "Технология дары-дармек" ЖЧКсы чыгарган. Негизги ингредиент капецитабин болуп саналат. Колдонуу боюнча нускамалар, чыгаруу формасы көпчүлүктү кызыктырат. Келгиле, кененирээк карап көрөлү. Бул пленка менен капталган таблеткалар. активдүү заттын мазмуну 150 же 500 мг түзөт. Көмөкчү компоненттер: целлюлоза, лактоза, натрий кроскармеллоза, гипромеллоза, магний стеараты. Бир таңгакта "Capecitabine - TL" препаратынын дозасына жараша 60 же 120 таблетка болушу мүмкүн. Көрсөтмө сөзсүз түрдө буюмдун колдонулушу боюнча толук маалыматты камтыйт.
- "Капецитабин" - ошол эле активдүү ингредиент менен ата мекендик дары. Анын сүрөттөлүшү жогорудагы куралга окшош. "Capecitabine" дарынын чыгаруу формасы - таблеткалар. Колдонуу боюнча нускамалар да пакетте камтылган.
- "Кабецин" - Россияда жасалган шишикке каршы дары (Компани Деко ЖЧК). Чыгаруу формасы - активдүү ингредиенттин 150 же 500 мг пленка менен капталган таблеткалар. Майда компоненттер: микрокристаллдык целлюлоза, кросповидон, крахмал, магний стеараты. Дарыканалардан рецепт боюнча гана берилет.
- "Capecitover" орусиялык "Верофарм" АК компаниясынын продукциясы. Бул ракка каршы дары 150 же 500 мг таблеткаларда 60 - 120 даана бар. Капецитабинден тышкары, препараттын курамына лактоза, целлюлоза, натрий кроскармеллоза, натрий стеараты жана гипромеллоза кирет.
- "Kapametin FS" - Орусиянын "Nativa" компаниясы тарабынан чыгарылган - программанын активдүү катышуучусударыларды импортту алмаштыруу. "Capametin FS" 150-500 мг дозада өндүрүлгөн, активдүү зат - капецитабин. Колдонуу боюнча нускамалар (өндүрүүчү да анда көрсөтүлгөн) пакетте канча таблетка бар экенин айтып берет - 60 же 120.
- "Тутабин" - капецитабиндин негизиндеги чет элдик дары. Аны аргентиналык Laboratorio VARIFARMA S. A. компаниясы чыгарат, ал дагы буюмдун каттоочусу. "Тутабин" 500 мг активдүү ингредиент мазмуну менен таблетка түрүндө өндүрүлгөн. Таңгактоо - нускамалар тиркелген картон куту.
- Xeloda - ракка каршы дары. Швейцарияда «F. Hoffman La Roche» фирмасы, ошондой эле анын филиалдары жана башка өлкөлөрдөгү - Мексика жана АКШдагы өкүлчүлүктөрү тарабынан чыгарылган. Россиянын рыногунда ушундай аталыштагы 5 дары бар. Чыгаруу формасы - таблеткалар (150 - 500 мг) 60 же 120 даана. бир пакетте.
Сын-пикир
Капецитабинге негизделген дары-дармектердин иши боюнча сын-пикирлер такыр башкача. Алардын көбү оң, бирок терс сын-пикирлер да бар. Бирок, бул каражаттар жакшы же жаман деп мүнөздөлбөйт, анткени ар бир адамдын организминин индивидуалдык фактору дайыма эске алынышы керек. Бир эле дарыны ар кандай адамдар кабыл алуу эч качан бирдей натыйжа бербейт. Жаңы шишик кайсы органга таасир эткени жана бул канча убакыттан бери болуп жатканы чоң мааниге ээ.
Баңги затын ичкен адамдар жөнүндө сүйлөшөтбир нече күн колдонуудан кийин күчтүү уулуу таасири. Бирок, көп белгилешет олуттуу жакшыртуу, алардын абалын, ал тургай кирүү мезгили ремиссия. Дары-дармектин жеке адам үчүн мүмкүн болушунча жакшы иштешинин маанилүү шарты - онкологдун кеңеши жана анын дарылоо боюнча көрсөтмөлөрүн так сактоо.
