Цефалоспориндер бета-лактамдык дарылар катары классификацияланат. Алар бактерияга каршы дарылардын эң чоң класстарынын бири.
Жалпы маалымат
4th муундагы цефалоспориндер салыштырмалуу жаңы болуп эсептелет. Бул группада оозеки формалар жок. Калган үчөө пероралдык жана парентералдык. Цефалоспориндер жогорку эффективдүүлүккө жана салыштырмалуу аз уулуулугуна ээ. Натыйжада, алар бардык антибактериалдык агенттердин клиникалык практикасында эң көп колдонулгандарынын бири.
Цефалоспориндердин ар бир мууну үчүн колдонуу көрсөткүчтөрү алардын фармакокинетикалык касиеттерине жана бактерияга каршы активдүүлүгүнө жараша болот. Дарылар түзүлүшү жагынан пенициллиндерге окшош. Бул микробго каршы аракеттин бирдиктүү механизмин, ошондой эле бир катар пациенттерде кайчылаш аллергияны алдын ала аныктайт.
Аракет спектри
Цефалоспориндер бактерициддик таасирге ээ. Бул бактериялык клетка дубалдарынын пайда бузуу менен байланышкан. Биринчи муундан үчүнчү муунга чейинки серияда иш-аракеттердин спектрин олуттуу кеңейтүү жана көбөйтүү тенденциясы бар.грам-оң микроорганизмдерге таасиринин бир аз төмөндөшү менен грам-терс микробдорго антимикробдук активдүүлүк. Бардык каражаттар үчүн жалпы касиет - энтерококктарга жана башка микробдорго олуттуу таасиринин жоктугу.
Көптөгөн бейтаптар эмне үчүн 4-муундагы цефалоспориндердин таблеткаларда жок экенине кызыкдар? Чынында, бул дарылар өзгөчө молекулярдык түзүлүшкө ээ. Бул жигердүү компоненттердин ичеги былжыр челинин клетка структураларына киришине жол бербейт. Ошондуктан, 4-муундагы цефалоспориндер таблеткаларда жок. Бул топтун бардык дары-дармектер парентералдык колдонуу үчүн арналган. 4-муундагы цефалоспориндер эритүүчү ампулада бар.
4-муундагы цефалоспориндер
Бул топтун дарылары атайын адистер тарабынан гана жазылат. Бул дары-дармектердин салыштырмалуу жаңы категориясы. Цефалоспориндер 3, 4 муундун таасири окшош спектрге ээ. Айырмачылык экинчи топтогу терс таасирлердин азыраак болушунда. Мисалы, "Cefepime" препараты бир катар көрсөткүчтөрү боюнча үчүнчү муундагы дарыларга жакын. Ал эми химиялык түзүлүшүндөгү кээ бир өзгөчөлүктөрдөн улам грам-терс микроорганизмдердин сырткы дубалына кирүү мүмкүнчүлүгүнө ээ. Ошол эле учурда, Cefepime C классындагы бета-лактамазалар (хромосомалык) тарабынан гидролизге салыштырмалуу туруктуу. Ошондуктан, 3-муундагы цефалоспориндерге (Цефтриаксон, Цефотаксим) мүнөздүү мүнөздөмөлөрдөн тышкары, дары мындай касиеттерди көрсөтөт.сыяктуу функциялар:
- бета-лактамазанын (хромосомалык) C классынын гиперпродуценттерине микробдорго таасири;
- ачытуучу эмес микроорганизмдерге салыштырмалуу жогорку активдүүлүк;
- кеңейтилген спектрдеги бета-лактамазалардын гидролизине туруктуулугу жогору (бул өзгөчөлүктүн мааниси толук түшүнүлгөн эмес).
Ингибиторлордон корголгон дарылар
Бул топко бир дары "Цефоперазон/Сулбактам" кирет. Моно-дары менен салыштырганда, айкалыштырылган дары-дармектин кең спектри бар. Ал анаэробдук микроорганизмдерге, бета-лактамазаны өндүрүүгө жөндөмдүү энтеробактериялардын көпчүлүк штаммдарына таасир этет.
Фармакокинетика
3-жана 4-муундагы парентералдык цефалоспориндер булчуңга сайылганда абдан жакшы сиңет. Оозеки кабыл алуу үчүн дары-дармектер ашказан-ичеги трактында абдан сиңет. Биожеткиликтүүлүгү белгилүү бир дары көз каранды болот. Ал 40-50% дан (мисалы, Cefixime үчүн) 95% га чейин (Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin үчүн) өзгөрөт. Кээ бир оозеки дары-дармектерди сиңирүү тамак-аш менен басаңдашы мүмкүн. Бирок "Cefuroxime asketil" сыяктуу дары жутуу учурунда гидролизге дуушар болот. Активдүү ингредиенттин тезирээк чыгышына тамак-аш жардам берет.
4th муундагы цефалоспориндер көптөгөн ткандарда жана органдарда (простата безинен башка), ошондой эле секрецияларда жакшы таралган. Жогорку концентрацияда дары-дармектер перитонеалдык жана синовиалдык, перикардиалдык жана плевралдык клеткаларда кездешетсуюктуктар, сөөктөр жана тери, жумшак ткандар, боор, булчуңдар, бөйрөк жана өпкө. Цефтазидим, Цефтриаксон жана Цефотаксим сыяктуу үчүнчү муундагы дарыларда жана төртүнчүсү Цефепимде BBB өтүү жана мээ жүлүн суюктугунда терапиялык концентрацияларды түзүү жөндөмдүүлүгү көбүрөөк байкалат.
Зат алмашуу жана чыгаруу
Цефалоспориндердин көбү бузулбайт. өзгөчө дары "Cefotaxime" болуп саналат. Ал кийин активдүү продуктунун пайда болушу менен биотрансформацияланат. 4-муундагы цефалоспориндер, калгандары сыяктуу эле, негизинен, бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат. Заара менен бөлүнүп чыкканда, бир кыйла жогорку концентрациялары байкалат.
Дары-дармектер "Cefoperazone" жана "Ceftriaxone" кош чыгаруу жолу менен айырмаланат - боор жана бөйрөк аркылуу. Көпчүлүк цефалоспориндердин жарым ажыроо мезгили бир-эки сааттын ичинде болот. Ceftibuten, Cefixime (3-4 саат) жана Ceftriaxone (8,5 саатка чейин) үчүн көбүрөөк убакыт талап кылынат. Бул аларды күнүнө бир жолу дайындоого мүмкүндүк берет. Бөйрөк жетишсиздигинин фонунда дары-дармектердин дозасы тууралоону талап кылат.
Терс таасирлери
Антибиотиктер - 4-муундагы цефалоспориндер - бир катар терс кесепеттерге алып келет, атап айтканда:
- Аллергия. Бейтаптар эритема multiforme, исиркектер, уртикария,сарык оорусу, эозинофилия. Бул категориядагы терс таасирлерге ошондой эле анафилактикалык шок жана ысытма, Квинктин шишиги, бронхоспазм кирет.
- Гематологиялык реакциялар. Алардын ичинен оң Кумбс сынамасын, лейкопенияны, эозинофилияны (сейрек), гемолитикалык анемияны, нейтропенияны белгилей кетүү керек.
- Нерв оорулары. Бөйрөк функциясы бузулган бейтаптарда жогорку дозаларда талмалар катталган.
- Боор тарабынан: трансаминазалардын активдүүлүгүнүн жогорулашы.
- Тамак сиңирүү оорулары. Терс кесепеттеринин арасында ич өткөк, псевдомембраноздук колит, кусуу жана жүрөк айлануу, ичтин оорушу көп кездешет. Кандын сыныктары бар заңы бош болгон учурда дары жокко чыгарылат.
- Жергиликтүү реакциялар. Аларга инфильтрация жана булчуңга сайган жердин оорушу жана венага сайылган флебит кирет.
- Башка таасирлер вагиналдык жана оозеки кандидоз катары көрсөтүлөт.
Көрсөткүчтөр жана каршы көрсөтмөлөр
4th муундагы цефалоспориндер мультирезистенттүү микрофлорадан келип чыккан оор, негизинен төмөнкү даражадагы инфекциялар үчүн дайындалат. Аларга плевралык эмпиема, өпкөнүн абсцесси, пневмония, сепсис, муун жана сөөктүн жабыркашы кирет. 4-муундагы цефалоспориндер нейтропения жана башка иммуножетишсиздиктин фонунда заара чыгаруу жолдорунун татаал инфекцияларында көрсөтүлгөн. Дары-дармектер жеке чыдамсыздык үчүн жазылган эмес.
Сактоолор
Колдонулганда кайчылаш типтеги аллергия байкалат. Бейтаптардапенициллиндерге чыдамсыздык менен, биринчи муундагы цефалоспориндерге окшош реакция байкалат. Экинчи же үчүнчү категорияны колдонуу менен кайчылаш аллергия аз кездешет (1-3% учурларда). Эгерде тарыхта дароо типтеги реакциялар (мисалы, анафилактикалык шок же уртикария) бар болсо, биринчи муундагы дарылар этияттык менен дайындалат. Төмөнкү категориялардагы дарылар (өзгөчө төртүнчүсү) коопсузураак.
Эмизүү жана кош бойлуулук
Цефалоспориндер пренаталдык мезгилде атайын чектөөсүз дайындалат. Бирок, дары-дармектердин коопсуздугу боюнча адекваттуу көзөмөлгө алынган изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес. Төмөн концентрацияда цефалоспориндер сүткө өтүшү мүмкүн. Лактация учурунда препаратты колдонуунун фонунда ичеги микрофлорасынын өзгөрүшү, кандидоз, териде исиркектер жана баланын сенсибилизациясы мүмкүн.
Педиатрия жана гериатрия
Жаңы төрөлгөн ымыркайларда колдонгондо, бөйрөк менен экскрециянын кечеңдешинин фонунда жарым ажыроо мезгилинин көбөйүшү мүмкүн. Улгайган пациенттерде бөйрөк функциясынын өзгөрүшү байкалат, демек, дары-дармектерди чыгаруунун басаңдашы ыктымал. Бул колдонуу графигин жана дозасын тууралоону талап кылышы мүмкүн.
Бөйрөк функциясынын бузулушу
Көбүнчө цефалоспориндер бөйрөк системасы аркылуу негизинен активдүү түрдө бөлүнүп чыккандыктан, дозалоо режимин организмге ылайыкташтыруу керек. жогорку дозасын колдонууда, өзгөчө луп диуретиктер менен бирге жеаминогликозиддердин нефротоксик таасири болушу мүмкүн.
Боордун функциясынын бузулушу
Кээ бир дарылар өт менен бөлүнүп чыгат, ошондуктан боордун оор патологиясы бар бейтаптар үчүн дозасын азайтуу керек. Мындай бейтаптарда Цефоперазонду колдонууда кан агууга жана гипопротромбинемияга жогорку ыктуулук бар. К витамини алдын алуу максатында сунушталат.
