Пенициллиндин аналогдору жугуштуу ооруларды дарылоодо дарыгерлерге жаңы мүмкүнчүлүктөрдү ачты. Алар бактериялык ферменттерге жана ашказандын агрессивдүү чөйрөсүнө туруктуураак жана терс таасирлери азыраак.
Пенициллиндер жөнүндө
Пенициллиндер эң байыркы белгилүү антибиотиктер. Алардын көптөгөн түрлөрү бар, бирок алардын айрымдары каршылык көрсөтүүдөн улам актуалдуулугун жоготкон. Бактериялар ыңгайлаша алган жана бул дарылардын аракетине сезимсиз болуп калган. Бул илимпоздорду көктүн жаңы түрлөрүн, пенициллиндин аналогдорун жаңы касиеттерге ээ болууга мажбурлайт.
Пенициллиндердин организмге уулуулугу аз, кеңири колдонулушу жана бактерициддик аракеттин жакшы көрсөткүчү, бирок аларга аллергиялык реакциялар дарыгерлер каалагандан алда канча көп кездешет. Бул антибиотиктердин органикалык мүнөзү менен шартталган. Дагы бир терс сапатты аларды башка дарылар, өзгөчө класстагы окшош дарылар менен айкалыштыруудагы кыйынчылык менен байланыштырса болот.
Тарых
Адабиятта пенициллиндер жөнүндө биринчи жолу 1963-жылы эскерилген.индиялык дарыгерлер жөнүндө китеп. Дарылык максатта козу карындардын аралашмаларын колдонушкан. Аларды жарык дүйнөсүндө биринчи жолу Александр Флеминг алууга жетишти, бирок бул атайылап эмес, бардык улуу ачылыштар сыяктуу кокусунан болгон.
Экинчи дүйнөлүк согушка чейин британиялык микробиологдор керектүү көлөмдө дарыларды өнөр жайлык өндүрүү маселесинин үстүндө иштешкен. Ушул эле маселе АКШда параллелдүү түрдө чечилген. Ошондон бери пенициллин эң кеңири таралган дары болуп калды. Бирок убакыттын өтүшү менен антибиотиктердин башка топтору бөлүнүп, синтезделди, алар акырындык менен аны подиумдан алмаштырды. Мындан тышкары, микроорганизмдерде дарыга туруктуулук пайда болуп, оор инфекцияларды дарылоону кыйындатат.
Антибактериалдык аракет принциби
Бактериялардын клетка дубалында пептидогликан деген зат бар. Антибиотиктердин пенициллин тобу керектүү ферменттердин пайда болушуна бөгөт коюу менен бул белоктун синтезине таасир этет. Микроорганизм клетканын дубалын жаңылай албагандыктан өлөт.
Бирок кээ бир бактериялар мындай ырайымсыз чабуулга туруштук берүүгө үйрөнүшкөн. Алар пептидогликандарга таасир этүүчү ферменттерди жок кылган бета-лактамазаны чыгарышат. Бул тоскоолдук менен күрөшүү үчүн окумуштуулар пенициллиндин бета-лактамазаны да жок кыла ала турган аналогдорун түзүшү керек болчу.
Адамдарга коркунучтуу
Антибиотиктер доорунун эң башында окумуштуулар алар адамдын организмине канчалык уулуу болоорун ойлошкон, анткени дээрлик бардыктирүү көрсөткүчтөр белоктордон турат. Бирок жетиштүү сандагы изилдөөлөрдөн кийин биз денебизде дээрлик эч кандай пептидогликан жок экенин билдик, демек, бул препарат эч кандай олуттуу зыян келтире албайт.
Аракет спектри
Иш жүзүндө пенициллиндердин бардык түрлөрү стафилококк, стрептококк, дифтерия коринебактериясынын грам-позитивдүү бактерияларына жана чума оорусунун козгогучуна таасир этет. Ошондой эле, алардын аракет спектри бардык грам-терс микроорганизмдерди, гонококкторду жана менингококктарды, анаэробдук бациллаларды жана ал тургай кээ бир козу карындарды (мисалы, актиномицеттер) камтыйт.
Окумуштуулар пенициллиндердин уламдан-улам жаңы түрлөрүн ойлоп табышууда, алар бактериялардын бактерициддик касиеттерине көнүп калуусуна жол бербөөгө аракет кылышууда, бирок бул дарылар тобу оорукана ичиндеги инфекцияларды дарылоого жарабай калды. Антибиотиктердин бул түрүнүн терс касиеттеринин бири - дисбактериоз, анткени адамдын ичегиси пенициллиндин таасирине сезгич бактериялар тарабынан колонизацияланган. Дарыларды кабыл алууда муну эстен чыгарбоо керек.
Негизги түрлөр (классификация)
Заманбап илимпоздор пенициллиндерди төрт топко бөлүүнү сунушташат:
- Табигый, алар козу карындар тарабынан синтезделет. Аларга бензилпенициллин жана феноксиметилпенициллин кирет. Бул дарылар тар спектрге ээ, негизинен грамм-терс бактерияларга каршы.
- Пенициллиназага туруктуулугу бар жарым синтетикалык дарылар. Алар патогендердин кеңири спектрин дарылоо үчүн колдонулат. Өкүлдөрү: метициллин, оксациллин, нафциллин.
- Карбоксипенициллин (карбпенициллин).
-
Кеңири спектрдеги дарылар тобу:
- уреидопенициллиндер;-амидопенициллиндер.
Биосинтетикалык формалар
Мисалы, учурда бул топко туура келген эң кеңири тараган дарыларды берген жөн. Пенициллиндердин эң атактуусу "Бициллин-3" жана "Бициллин-5" деп эсептесе болот. Алар табигый антибиотиктердин тобунун пионери болуп, микробго каршы каражаттардын өнүккөн түрлөрү чыкканга чейин өз категориясында алдыңкы орунда болушкан.
- "Экстенциллин". Колдонуу боюнча нускамаларда ал узакка созулган бета-лактамдык антибиотик экени айтылат. Аны колдонууга көрсөткүчтөр ревматикалык оорунун күчөшү жана трепонема (сифилис, йав жана пинта) менен шартталган оорулар. Порошок түрүндө жеткиликтүү. "Extencillin" колдонуу боюнча нускама атаандаштык өз ара мүмкүн болгондуктан, стероиддик эмес сезгенүүгө каршы дары (NVPS) менен айкалыштыруу сунуш кылбайт. Бул дарылоонун натыйжалуулугуна терс таасирин тийгизиши мүмкүн.
- "Пенициллин-V" феноксиметилпенициллиндер тобуна кирет. ЛОР органдарынын, теринин жана былжыр челдин жугуштуу ооруларын, гонорея, сифилис, селейме ооруларын дарылоодо колдонулат. Ал ревматизмде, хореяда, бактериалдык эндокардитте ремиссияны сактоо үчүн операциядан кийин профилактикалык чара катары колдонулат.
- Антибиотик "Оспен" аналогу болуп саналатмурунку дары. Бул таблетка же гранул түрүндө болот. NVPS жана оозеки контрацептивдер менен айкалыштыруу сунушталбайт. Көбүнчө балдардын ооруларын дарылоодо колдонулат.
Жарым синтетикалык формалар
Дарылардын бул тобуна формалардан алынган химиялык жактан өзгөртүлгөн антибиотиктер кирет.
- Бул тизмеде биринчи орунда "Амоксициллин" турат. Колдонуу боюнча нускама (баасы - болжол менен жүз рубли) дары иш-аракеттердин кенен спектри бар экенин көрсөтүп турат жана дээрлик бардык локализациянын бактериялык жугуштуу оорулары үчүн колдонулат. Анын артыкчылыгы ашказандын кислоталуу чөйрөсүндө туруктуу болуп, сиңирилгенден кийин кандагы концентрация бул топтун башка өкүлдөрүнө караганда жогору болот. Бирок "Амоксициллинди" идеалдаштырууга болбойт. Колдонуу боюнча нускама (баасы ар кайсы аймактарда ар кандай болушу мүмкүн) дарыны мононуклеоз, аллергия жана кош бойлуу аялдар менен ооруган бейтаптарга дайындоо мүмкүн эмес экенин эскертет. Көптөгөн терс реакциялардан улам узак мөөнөттүү колдонуу мүмкүн эмес.
- Оксациллин натрий тузу бактериялар пенициллиназаны өндүргөндө дайындалат. Дары кислотага туруктуу, аны оозеки кабыл алса болот, ичегиде жакшы сиңет. Ал бөйрөк аркылуу тез бөлүнүп чыгат, ошондуктан кандагы керектүү концентрацияны дайыма кармап туруу зарыл. Жалгыз каршы көрсөткүч - бул аллергиялык реакция. Таблеткаларда же инъекция үчүн суюктук түрүндө флакондордо жеткиликтүү.
- Жарым синтетикалык пенициллиндердин акыркы өкүлү - ампициллин тригидраты. Колдонуу боюнча нускамалар (таблеткалар) көрсөтөтал Грам-терс жана Грам-оң бактерияларга да таасир этүүчү кең спектрге ээ. Аны бейтаптар жакшы кабыл алышат, бирок антикоагулянттарды кабыл алгандарга (мисалы, жүрөк-кан тамыр системасынын патологиясы бар адамдарга) этият болуу керек, анткени препарат алардын аракетин күчөтөт.
Эритүүчү
Пенициллиндер дарыканаларда инъекция үчүн порошок түрүндө сатылат. Ошондуктан, венага же булчуңга киргизүү үчүн аларды суюктукта эритүү керек. Үй шартында инъекция үчүн дистилденген сууну, натрий хлоридинин изотоникалык эритмесин же эки пайыздык новокаиндин эритмесин колдонсоңуз болот. Эриткич өтө жылуу болбошу керек экенин эстен чыгарбоо керек.
Көрсөтүүлөр, каршы көрсөтмөлөр жана терс таасирлер
Антибиотиктерди дарылоого көрсөткүчтөр: лобардык жана фокалдык пневмония, плевралык эмпиема, сепсис жана септицемия, септикалык эндокардит, менингит, остеомиелит. Бактериялык тонзиллит, дифтерия, скарлатина, сибирь жарасы, гонорея, сифилис, ириңдүү теринин инфекциялары аракет чөйрөсүнө кирет.
Пенициллиндер тобу менен дарылоого бир аз каршы көрсөтмөлөр бар. Биринчиден, препаратка жана анын туундуларына жогорку сезгичтиктин болушу. Экинчиден, талма оорусунун аныкталган диагнозу, бул препаратты омурткага киргизүүгө мүмкүн эмес. Кош бойлуулук жана эмчек эмизүү жөнүндө айтсак, бул учурда күтүлүүчү пайда мүмкүн болуучу тобокелдиктерден бир топ жогору болушу керек, анткени плацентардык тосмо пенициллиндерди өткөрөт. Дары ичип жатканданаристе убактылуу башка тамактандыруу ыкмасына өтүшү керек, анткени дары сүткө өтөт.
Терс таасирлери бир эле учурда бир нече деңгээлде пайда болушу мүмкүн.
Борбордук нерв системасы тарабынан жүрөк айлануу, кусуу, толкундануу, менинизм, конвульсия жана ал тургай кома болушу мүмкүн. Аллергиялык реакциялар териде исиркектер, ысытма, муундардын оорушу жана шишик түрүндө көрүнөт. Анафилактикалык шок жана өлүм учурлары катталган. Бактерициддик аракеттин аркасында кындын жана ооз көңдөйүнүн кандидозу, ошондой эле дисбактериоз болушу мүмкүн.
Колдонуу өзгөчөлүктөрү
Этияттык менен боор жана бөйрөк функциясы бузулган, жүрөк жетишсиздиги аныкталган бейтаптарга дайындоо зарыл. Аларды аллергиялык реакцияларга жакын адамдарга, ошондой эле цефалоспориндерге сезгичтиги жогору адамдарга колдонуу сунушталбашы керек.
Эгер терапия башталгандан беш күндөн кийин пациенттин абалында эч кандай өзгөрүү болбосо, анда пенициллиндин аналогдорун колдонуу же антибиотиктердин тобун алмаштыруу керек. Бир эле учурда дайындоо менен, мисалы, зат "Bicillin-3", сак болушу керек алдын алуу үчүн грибковой суперинфекция. Бул үчүн грибокко каршы дарылар дайындалат.
Оорулууга жүйөлүү себепсиз дары-дармекти үзгүлтүккө учуратуу микроорганизмдердин туруктуулугун пайда кылаарын так түшүндүрүү зарыл. Ал эми аны жеңүү үчүн катуу терс таасирлерди пайда кылган күчтүүрөөк дарылар керек болот.
Пенициллиндин аналогдору заманбап медицинада ажырагыс болуп калды. Бул антибиотиктердин эң алгачкы ачык тобу болсо да, менингитти, гонореяны жана сифилисти дарылоо үчүн актуалдуу бойдон калууда, жетишерлик кеңири спектрге ээ жана балдарга дайындоо үчүн жеңил терс таасирлери бар. Албетте, ар кандай дары сыяктуу эле пенициллиндердин да каршы көрсөтмөлөрү жана терс таасирлери бар, бирок алар колдонуу мүмкүнчүлүктөрү менен толукталат.
