Карбонгидраза ингибиторлору диуретиктер же диуретиктер катары колдонулбаган диуретиктер. Бул дарыларды дайындоо үчүн көрсөткүч глаукома болот. Келгиле, алардын эң популярдуусун кененирээк карап чыгалы.
Ацетазоламид (Ацетазоламид)
Диуретикалык касиетке ээ. Ал проксималдык бөйрөк түтүкчөлөрүнүн карбоангидразасын токтотот, K, Na жана суу иондорунун реабсорбциясын азайтат (диурездин көбөйүшүнө алып келет), БККнын төмөндөшүнө жана метаболикалык ацидозго алып келет. Кирпиктүү дененин карбоангидразасын ингибирлейт жана көздүн ички басымынын төмөндөшүнө алып келет, ошондой эле суулуу юмордун бөлүнүп чыгышын азайтат, мээде эпилепсияга каршы активдүүлүктү пайда кылат. Ал ашказан-ичеги трактынан жакшы сиңет, кандагы Cmax эки сааттан кийин. Акция 12 саатка чейин созулушу мүмкүн. IOP көлөмүн 40-60% азайтат жана көздүн ичиндеги суюктукту азайтат.
Көрсөтүүлөр жана дозалар
Негизги көрсөткүчтөрү: офтальмогипертония, глаукома. Глаукома үчүн 0,125-0,25 г дан күнүнө 1-3 жолудан эки күн бою 5 күн бою ичүү керек, андан кийин зарыл.эки күндүк тыныгуу.
Керс таасирлери: жүрөк айлануу, табиттин жоголушу, диарея, аллергия, тийүү сезиминин бузулушу, парестезия, кулактын шуулдоосу, уйкучулук. Мунун баары карбоангидраза ингибиторлору менен шартталышы мүмкүн. дары да каршы көрсөтмөсү бар. Булар өтө сезгичтик (анын ичинде сульфаниламиддерге), Аддисон оорусу, ацидозго тенденция, курч боор жана бөйрөк оорулары, кош бойлуулук, кант диабети, уремия..
Дорзоламид (дорзоламид)
Кирпиктүү көздүн денесинин изофермент II карбонангидраза активдүүлүгүн (көмүр кычкыл газынын жана көмүр кычкылынын дегидратациясынын кайтуучу гидратация реакциясын баштайт) бөгөттөйт. Көздүн ичиндеги нымдуулуктун бөлүнүп чыгышы 50% азаят, бикарбонат иондорунун түзүлүшү басаңдайт, суу менен натрийдин ташуу жарым-жартылай азаят. Көздүн ичиндеги суюктукту өндүрүү 38% га төмөндөйт, бул агып чыгууга таасирин тийгизбейт.
Көз алмасына негизинен лимбус, склера же көздүн кабыгы аркылуу кирет. Көздүн былжыр челинен кан тамыр системасына жарым-жартылай сиңет (балким, сульфаниламиддерге мүнөздүү диуретикалык жана башка таасирлердин пайда болушу). Зат канга киргенден кийин, ал эритроциттерге тез өтөт, аларда көп сандагы карбонангидраза II бар. Дорзоламид плазма белоктору менен 33% байланышат. Ал 2 сааттан кийин тамчылаткандан кийин максималдуу гипотензиялык таасир көрсөтөт жана 12 саат бою сактайт. Атсуткасына 2 жолуга чейин тамчылатууда көздүн ички басымын 9-21%, ал эми суткасына 3 жолу тамызганда 14-24% төмөндөтөт. 2% эритмени колдонууда көздүн ички басымынын төмөндөшү сымаптын максималдуу 4,5-6,1 миллиметрине жетиши мүмкүн. 3% эритмеси азыраак эффективдүү болот, анткени ал конъюнктива көңдөйүнөн бат жуулат, анткени ал катуу лакримацияны пайда кылат. Тимололду дайындоо менен бирге, 13% дан 21% га чейин кошумча айкын таасир этет. Карбоангидраза ингибиторлору кан басымына жана жүрөктүн кагышына минималдуу таасир этет. Бул топтун диуретиктер максатына ылайык колдонулбайт. Бул тууралуу кийинчерээк.
Көрсөтүүлөр жана дозалар
Көрсөткүчтөрү: биринчилик жана экинчилик ачык бурчтуу глаукома, офтальмогипертензия. Дары 1 тамчыдан күнүнө 2-3 маал көрсөтүлөт. Керектүү таасирлери: парестезия, арыктоо, депрессия, териде исиркектер, апластикалык анемия, агранулоцитоз, чарчоо, баш оору, уулуу эпидермалдык некролиз, ооздун ачуусу, жүрөк айлануу, көздүн кабыгынын калыңдыгынын көбөйүшү, иридоциклит, блефарит, кератит, конъюнктивит, фотофобия, бүдөмүк көрүү, көздүн кычышуусу жана кычышуу, дискомфорт, Стивенс-Джонсон синдрому, күйүү, лакримация.
Бул карбоангидраза ингибитору (көз тамчылары) төмөнкү каршы көрсөтмөлөргө ээ: өтө сезгичтик (анын ичинде сульфаниламиддер), балалык, курч боор жана бөйрөк оорулары, кош бойлуулук жана эмчек эмизүү. Дары: көз тамчылары"Trusopt", 1 мл эритмеде 20 мг дорзоламид гидрохлориди камтыган. Бөтөлкө көлөмү - 5 мл. Нидерландияда Merck Sharp & Dohme тарабынан өндүрүлгөн.
Карбонгидраза ингибиторлору: Бринзоламид (бринзоламид)
Эң жаңы карбоангидраза блокатору, ал жергиликтүү колдонууда IOPду олуттуу түрдө азайтып, көзөмөлдөй алат. Бринзоламид карбон ангидраза II үчүн жогорку тандалма касиетке ээ жана көзгө эффективдүү кирүү үчүн эң ылайыктуу физикалык касиеттерге ээ. Дорзоламид жана ацетозоламид менен салыштырганда, бринзоламид карбоангидраза ингибиторунун тобундагы эң күчтүү зат экени аныкталган. Бринзоламидди жергиликтүү же тамырга колдонуу ONH жакшырышына алып келери далилдер бар. Ошондой эле IOP орточо 20% га төмөндөтөт. Бардык эле карбонангидраза ингибиторлору ушундай иштей бербейт. Бринзоламиддин аракет механизми уникалдуу.
Көрсөтүүлөр жана дозалар
Колдонууга көрсөтмөлөр: офтальмогипертензия, ачык бурчтуу глаукома. Күнүнө 2 жолу, тамчылатып колдонулат.
Кетки таасирлери: даамдын бузулушу, бөтөн дененин сезилиши, тамчылаткандан кийин көздүн бүдөмүктөөсү (убактылуу) жана күйүү. Дорзоламидге караганда жергиликтүү деңгээлде жакшыраак толеранттуу. Каршы көрсөтмөлөр: препараттын компоненттерине (анын ичинде сульфаниламиддерге), балалык, кош бойлуулук жана эмчек эмизүү учурундагы жогорку сезгичтик.
Дары: 1 мл суспензияда 10 мг бринзоламид камтыган Azopt көз тамчылары. Кубаттуулугуфлакон 5 мл. АКШда Alcon тарабынан өндүрүлгөн.
Башка кандай карбонангидраза ингибиторлору бар?
Простагландин туундулары
Latanoprost (латанопрост) - тандалма простагландин рецепторлорунун агонисти. Көздүн ичиндеги суюктуктун көз алмасынын хороиди аркылуу агып чыгышын күчөтөт, бул көздүн ички басымынын төмөндөшүнө алып келет. Суулуу юмордун өндүрүшүнө таасирин тийгизбейт. Каректин өлчөмү өзгөрүшү мүмкүн, бирок бир аз гана. Тамчылатканда ал көздүн ички суюктугунда жана плазмада биринчи саатта алгачкы 4 саатта аныктала турган биологиялык активдүү кислота абалына чейин көздүн кабыгы аркылуу изопропил эфири түрүндө өтөт. 0,16л/кг – бөлүштүрүү көлөмү. Жабылгандан эки саат өткөндөн кийин, суулуу юмордогу заттын эң жогорку концентрациясына жетет, андан кийин ал адегенде алдыңкы сегментке, башкача айтканда, көздүн кабактарына жана конъюнктивага тарайт, андан кийин арткы сегментке (аз өлчөмдө) кирет. Көздүн ткандарында активдүү формасы дээрлик метаболизмге учурабайт, негизинен биотрансформация боордо пайда болот. Метаболиттер негизинен заара менен бөлүнүп чыгат. Дагы бир нече карбонангидраза ингибиторлорун карап көрөлү.
Unoprostone
Изопропил унопростон - бул жаңы фармакологиялык механизм аркылуу көздүн ички басымын (IOP) тез төмөндөтүүчү докозаноиддик туунду. Көздүн ичиндеги суюктуктун жаралуу убактысын өзгөртпөстөн, анын агып чыгышын шарттайт. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, 0,5% малеат менен салыштыргандатимолол, изопропил унопростон IOP төмөндөтүүгө байланыштуу окшош же андан да жогору активдүүлүккө ээ. Препарат аккомодацияга таасирин тийгизбейт жана көз кыртыштарында кан агымынын төмөндөшүнө, миозго же мидриазга алып келбейт; кабыгынын регенерациясынын кечигүүлөрү да аныкталган эмес. Жергиликтүү колдонуудан кийин плазмада өзгөрбөгөн изотропил унопростон табылган жок.
Глаукома үчүн карбонгидраза ингибиторлору дарыгер тарабынан гана белгилениши керек, өз алдынча дарыланууга жол берилбейт.
