Гамма-гидроксибутирик кислотасы эки топту камтыган табигый кислота, карбоксил жана гидроксил. Органикалык заттар адамдын ЦНСинде маанилүү роль ойнойт. Бул нерв импульстарын берүү механизмдерине таасир этет - аларды кармайт. Гидрокси кислотасы медицинада колдонулат, бирок көп өлкөлөрдө ага мыйзам тарабынан тыюу салынган.
Гамма-гидроксибутирик кислотасынын сүрөттөлүшү
GHB адам клеткаларында өндүрүлгөн табигый зат, структуралык жактан кетон денеси менен байланыштуу. Ал адамдын CNS системасында кездешет. Кислота нерв клеткасынын жарым суюктук курамында пайда болуп, нерв импульсунун учурунда синапстын ортоңку бөлүгүнө бөлүнүп чыгат. Бул зат кызыл шарапта, уй этинде, цитрус жемиштерде да кездешет.
Гамма-гидроксибутир кислотасынын формуласы C₄H₈O₃. Зат, чындыгында, натрий (126 г/моль) жана калий (142,19 г/моль) туздарынын кошулмасы. Физикалык жана химиялык касиеттери боюнча ал түссүз жана жытсыз суюктук.
Гамма-гидроксибутирик кислотасынын дагы бир нече аталышы бар:гидроксибтон кислотасы, γ-гидроксибутират кислотасы, γ-гидроксибутират. Зат медицинада анестезия жана тынчтандыруучу каражат катары колдонулат.
ГХБнын химиялык синтезинин тарыхы
Гамма-гидроксибутир кислотасынын синтезделген структуралык формуласы биринчи жолу 1874-жылы Александр Зайцев тарабынан алынган. Бирок адамдарга бул зат дээрлик бир кылымдан кийин, 1960-жылдары Анри Лобори тарабынан колдонулган. Анын негизги касиети К. Крневич тарабынан ачылган. Ал мээнин кабыгында теринин кыжырдануусунан пайда болгон энергетикалык потенциалды изилдеген.
Эксперимент учурунда окумуштуу нейронго электрдик потенциалды кайра жаратуучу эки пипетка алып келди. Ал бирине нейрондун денесин киргизип, дүүлүгүүнү каттап, экинчисин ГГБнын начар концентрацияланган эритмеси менен толтурган. Гидрокси кислота нейронго жакындаганда сезгич клеткалардагы импульстарды баса баштады.
Кийинчерээк япониялык изилдөөчүлөр бул жыйынтыктарды тастыкташты. Гамма-гидроксибутирик кислотасы мээнин кабыгындагы нерв активдүүлүгүнө тоскоол болоору белгилүү болду. Байкоолордун жүрүшүндө бул зат мээнин нерв импульсун кармоого жооп берген аймактарында өндүрүлүп, бөлүнүп чыгаары белгилүү болду.
Нерв импульстарынын активдүүлүгүн токтотуучу биринчи дары Японияда иштелип чыккан. Бул гамма-гидроксибутирик кислотасынын концентраты болгон жана "Гаммалон" деп аталган. Кийинчерээк орус генериги "Аминалон" пайда болду. Дары негизинен гериатриялык практикада жана акыл-эси артта калган балдарды дарылоодо колдонулган.
Кийинчерээк GHB аминотобугидроксил менен алмаштырылган. Алынган заттын натрий тузу (натрий оксибутират) ингаляциялык эмес анестезия катары колдонулат.
Фармакология
GHB – гамма-аминобутир кислотасында синтезделген табигый зат жана анын структуралык аналогу. Ал мээнин зат алмашуу процесстерин жакшыртат жана эндогендик нейротрансмиттер болуп саналат. Ткандарда серотониндин айлануусун стимулдайт жана триптопиндин мээге кыймылын күчөтөт.
Гамма-гидроксибутир кислотасынын терапевтикалык дозаларындагы препараттары тынчтандыруучу таасирге жооп берген рецепторлорду активдештирет. Дары-дармектерде табылган GHB аз концентрациялары домафиндин бөлүнүп чыгышын күчөтөт. Жогорку концентрацияларда норадреналин прекурсорунун бөлүнүп чыгуу ылдамдыгы төмөндөйт.
Мээнин кычкылтектин жетишсиздигине жана уулуу таасирине туруктуулугун жогорулатат. Глюкоза жана кычкылтек чыгарууну көбөйтүүгө өбөлгө түзөт. Психикалык активдүүлүктү активдештирет, когнитивдик функцияларды жакшыртат.
Синтез процесстерин, нейрондордун жаңылануусун, энергиянын топтолушун жакшыртат. Ал дофамин жана серотонин зат алмашуу процесстерине таасир этет. Нейрондордун электрдик жана биохимиялык активдүүлүгүн нормалдаштырат.
Тынчсызданууга каршы таасири бар, бирок скелет булчуңдарынын эс алуусуна алып келбейт. Невроздордун, стресстен келип чыккан психовегетативдик реакциялардын пайда болушун алдын алат. Седативдик аракет активдештирүү жана антиастения менен айкалышат. Дененин адаптациялык касиеттерин жакшыртат.
Организм GHBди өз алдынча өндүрөттөмөн концентрациялары. Медициналык максатта колдонулганда анын мазмуну демейдегиден жогору болуп калат. Ферменттик кинетикадан улам организм препараттардагы кислотаны метаболизмге учуратат жана аны өндүрүүнү токтотот.
GHB препараттары
GHB - ар кандай дарылардын активдүү ингредиенти. Мээнин нейрондоруна таасирин тийгизет. Ар бир дарынын өзүнүн фармакологиясы жана көрсөткүчтөрү бар.
- Натрий оксибтираты - анестезия, гамма-гидроксибутирик кислотасынын туундусу. Наркоздун узактыгы эки саатка жакын. Дарыны уктатуучу таблетка катары колдонсо болот, бирок дарыгердин көрсөтмөсү боюнча гана. Төмөн уулуулугу деп эсептелет.
- "Аминалон" - когнитивдик функцияларды жакшыртуу үчүн иштелип чыккан ноотропдук агент.
- "Нейробутал" - ноотропдук, тынчтандыруучу, адаптогендик дары. Колдонууга көрсөтмөлөр токсиндердин, травмалардын, психогендик факторлордун таасиринен келип чыккан невротикалык оорулар болуп саналат.
- Пикогам – мээдеги кан айланууну жакшыртуучу вазодилатор.
- "Пикамилон" - ноотропдук, антиоксидант, антиагрегациялоочу, тынчтандыруучу агент. Мээдеги кандын микроциркуляциясын жакшыртуу үчүн колдонулат.
Гамма-гидроксибутирик кислотасын колдонуу боюнча көрсөткүчтөр жана нускамалар
GHB борбордук нерв системасынын активдүүлүгүн токтотот. Ар кандай неврологиялык оорулардын (кыжырдануу, толкундануу) белгилерин азайтуу үчүн колдонулат. Гамма гидроксибутирик кислотасы болуп саналаттөмөнкү шарттарды дарылоо үчүн колдонулган ар кандай рецепт боюнча дары активдүү ингредиент:
- каталепсия;
- нарколепсия;
- уйкусуздук;
- депрессия;
- алкоголизм.
Дарылоо дозаларында GHB жана анын негизиндеги препараттар мас катары колдонулат. Жогорку концентрацияда зат стимулдаштыруучу таасирге ээ.
Терс таасирлери
ГБ туура эмес колдонулганда (ашыкча доза, башка дары-дармектер, алкоголдук ичимдиктер менен бирге колдонуу) керексиз жана ал тургай өмүргө коркунуч туудурган терс таасирлери пайда болот:
- Дозанын бир аз көбөйүшү менен - маанайдын катуу көтөрүлүшү, психомотордук агитация, сезгичтиктин жогорулашы, ашыкча симпатия (эмпатия).
- ГБнын чоң дозаларын колдонууда интоксикация симптомдору пайда болот: жүрөк айлануу, баш айлануу, бүдөмүк көрүү (жаркыраган жаркылдоо, көздүн алдындагы парда). Ошондой эле уйкучулук, жай дем алуу, унутчаактык, эсин жоготуу, өлүм байкалат. Клиникалык көрүнүштүн узактыгы дозага жараша болот.
- Спирт ичимдиктерин жана GHB бир убакта ичкенде, гидрокси кислотасы этанолдун бөлүнүп чыгуу ылдамдыгын жайлатат. Бул эки заттын айкалышы уйкучулук менен бир убакта кусууну пайда кылат жана дем алуунун токтоп калышына алып келиши мүмкүн.
Затты эркин сатууга тыюу GHB ашыкча дозалануу учурларын гана көбөйттү. Химия боюнча жөнөкөй билими бар адам үй шартында өз алдынча кислота даярдай алат. Анткени өндүрүштүн оңойлугупродукт жашыруун лабораторияларда жасалган. Адамдар аны сатып алып, дозасын өздөрү аныкташат, бул терс таасирлерге, ал тургай өлүмгө алып келет.
GHBди медициналык эмес колдонуу
GHB касиеттери аны депрессияга айлантат. Зат борбордук нерв системасынын иштешине таасир этет, аң-сезимдин абалынын өзгөрүшүнө алып келет.
GHB клубдарда, ачык асман алдында, массалык дискотекаларда, кечелерде кеңири колдонулат. Гамма-гидроксибутирик кислотасы абдан жакшы эрийт, ошондуктан ал спирттүү жана алкоголсуз коктейлдерге аралаштырылган. Субстанция коомчулдукка көмөктөшөт, тез эс алууга жардам берет, күчтүү, толук кандуу бакыт сезимин, эмоционалдык көтөрүлүүнү, жыргалчылыкты жана бейкапардыкты жаратат.
GHB "зордуктоо баңгизаты" катары колдонулууда. Кислота жытсыз жана даамсыз, аны аралаштыруу оңой жана жабырлануучу шектүү эч нерсени сезбейт. Тергөө учурунда, чач тестирлөө GHB колдонууну ырастоо үчүн колдонулат. Зат чачта колдонулгандан кийин бир айдын ичинде табылат.
GHB колдонуу кантип аныкталат?
GHB организмде өтө аз өлчөмдө өндүрүлөт. Ал тургай, бир аз ашыкча концентрация нейрондордун иштешине таасир этет. Ошондуктан, дарыгер дозасын эсептөө керек.
Бул затты баңгизат катары кабыл алгандар кармалганда дарыланганын айтышат. Канда канча гамма-гидроксибутирик кислотасы калганы боюнча, ал колдонулганбы же жокпу аныкталат.дары терапиялык же мас кылуу максатында. Терапия катары дары-дармекти кабыл алган адамдардын плазмадагы GHB концентрациясы 50-250 мл / л түзөт. Бул концентрациядан ашып кетсе, кычкылды мас кылуу үчүн колдонууну көрсөтөт.
Юридикалык статус
Дээрлик бардык өлкөлөрдө GHB наркотикалык каражаттардын тизмесине киргизилген. Ар башка өлкөлөрдө гана затты өндүрүү жана соодалоо үчүн ар кандай жазалар бар.
Мисалы, Гонконгдо гамма-гидроксибутирик кислотасынын негизиндеги дарылар рецепт боюнча берилет. Рецептсиз сатууда фармацевтке ири өлчөмдө айып салынат. Ал эми мыйзамсыз өндүрүү жана таратуу өмүр бою эркинен ажыратуу менен жазаланат.
Орусияда GHB да тыюу салынган дарылардын тизмесине киргизилген.
