Эстроген блокаторлору – эстрогендин иш-аракеттерине бөгөт коюучу химиялык кошулмалар. Антиэстроген препараттары ар кандай ооруларды дарылоодо колдонулат. Алар шишиктин өсүшүн басаңдатуу же рецидивдин алдын алуу үчүн эмчек рагын дарылоодо кеңири колдонулат. Организмдеги гормондор менен өз ара аракеттенүүчү башка дарылар сыяктуу эле, бул дарылар медициналык көзөмөл астында колдонулушу керек.
Эстрогендин пайдасы жана зыяны
Эстроген же стероиддик гормон негизинен энелик бездер тарабынан синтезделет. Ал денедеги бир катар процесстерге таасир этет. Төрөт курагындагы аялдарда бул табигый гормон эң көп болот. Ашыкча көлөм, бирок гиперэстрогенизм деп аталган синдромго алып келиши мүмкүн. Бул оору эмчек жана эндометрия рагына онкологиялык процесстерге алып келиши мүмкүн. Антиэстроген препараттары жана эстроген блокаторлору же ароматаза ингибиторлору муну оңдой алат. Бирок мындай дарылар аялдарга жана эркектерге оң жана терс таасирин тийгизет.
Эстроген блокаторлорунун түрлөрү, аларды колдонуу
Эстроген блокаторлорунун бир нече түрлөрү бар. Ароматаза ингибиторлору чынында эстроген өндүрүшүн бөгөт. Тандалма эстроген кабылдагыч модуляторлор, мисалы, Tamoxifen, Clomiphene, эстроген кабылдагычтарга бөгөт коюу үчүн иштелип чыккан, жана кыртыштын ар кандай түрлөрү үчүн ар кандай жүрүм-туруму. Антиэстрогендер ошондой эле эстроген рецепторлорун бөгөттөйт.
Антистроген тестостерондун эстрадиолго айланышынын алдын алат жана эстрогендик гормондор иштебей калат же бөгөттөлөт.
Ракты дарылоодо бул дарылар шишиктин өсүшүн басаңдатуу үчүн колдонулат. Бул учурда, тандалма эстроген кабылдагыч модуляторлор конкреттүү эстроген кабылдагычтарды бутага алат. Блокаторлор, анын ичинде кломифен да кээде тукумсуздукту дарылоодо колдонулат жана кош бойлуу болуу кыйынга турган кээ бир аялдарга жардам берет. Бул дарыларды кээ бир врачтар жыныстык жетилүүдөн кечиккен балдарды жашы жеткенге чейин дарылоодо да колдонушат.
Бодибилдерлердин арасында организмдеги тестостерондун жогорку деңгээлдеринин эстрогендик таасиринен улам эстроген блокаторлорун колдонуу кеңири таралган. Тестостерон эстрогендин прекурсорлору, ароматаза ингибиторлору ашыкча эстрогенди булчуң массасын курууну токтотуу үчүн колдонсо болот, денедеги деңгээли төмөн. Бул практика, айрыкча, антиэстроген препараттары косметикалык максаттарда колдонулганда, көптөгөн адамдарды тартты. Андаадамдар таблеткаларды жана тамак-аш кошулмаларын медициналык көзөмөлсүз колдонушат.
Терс таасирлери
Эстрогенге каршы дарылардын терс таасирлери бар. Алар баш айланууга, баш ооруга, тердөө, ысык жарк этип, баш аламандыкка алып келиши мүмкүн. Бир гана эндокринолог кырдаалга жараша оорулуу үчүн ылайыктуу дозасын, жана терс таасирлери үчүн алгылыктуу чегин аныктай алат. Эндокринолог ошондой эле антиэстрогенди колдонуу бейтап үчүн коопсуз жана функционалдык экенин тастыктоо үчүн пациенттин жалпы ден соолугун баалоодо гормондордун деңгээлин аныктоо үчүн үзгүлтүксүз кан анализин тапшырышы мүмкүн.
Эркектер үчүн дарылоо
Эркектер карыган сайын тестостерондун деңгээли төмөндөйт. Бирок, эгерде тестостерон тез же олуттуу төмөндөйт, бул гипогонадизмдин өнүгүшүнө алып келиши мүмкүн. Организмдин бул маанилүү гормонду өндүрө албагандыгы менен мүнөздөлгөн бул абал көптөгөн симптомдорду жаратышы мүмкүн, анын ичинде:
- либидо жоготуу;
- сперманын өндүрүшүнүн жана сапатынын төмөндөшү;
- эректильдик дисфункция;
- чарчады.
Эстроген жөнүндө сөз кылганда алар биринчи кезекте бул аял гормону деп ойлошот, бирок анын болушу эркектин организминин туура иштешин камсыздайт. Эстрогендердин үч түрү бар: эстриол, эстрон жана эстрадиол. Эстрадиол эркектердин активдүү эстроген негизги түрү болуп саналат. Ал эркектин муундарынын жана мээ кыртышынын иштешин камсыз кылууда маанилүү роль ойнойт. Антиэстроген дары да туура жол беретсперматозоиддерди өнүктүрүү.
Гормоналдык дисбаланс – эстроген деңгээлинин жогорулашы жана тестостерондун азайышы – көйгөйлөрдү жаратат. Эркектин денесинде эстрогендин көп болушу төмөнкүлөргө алып келиши мүмкүн:
- гинекомастия (эмчек кыртышынын ашыкча өнүгүшү);
- жүрөк-кан тамыр көйгөйлөр;
- инсульт коркунучу жогорулайт;
- салмак кошуу;
- простата көйгөйлөрү.
Эстроген деңгээлин калыбына келтирүү үчүн сиз жасай турган бир катар кадамдар бар. Мисалы, ашыкча эстрогениңиз тестостерондун деңгээли төмөн болсо, анда эстроген блокатору катары тестостеронду алмаштыруучу терапия пайдалуу болушу мүмкүн.
Фармацевтикалык эстроген блокаторлору
Кээ бир фармацевтикалык продуктылар эркектерде эстрогенди бөгөттөөчү таасирди жаратышы мүмкүн. Алар көбүнчө аялдар тарабынан колдонууга арналган, бирок эркектер арасында, өзгөчө балалуу болууну каалагандар арасында популярдуулукка ээ болууда. Тестостерон кошумчалары тукумсуздукка алып келиши мүмкүн. Бирок Clomid сыяктуу эстроген блокаторлору төрөттү бузбастан гормоналдык балансты калыбына келтире алат.
Эстроген рецепторунун тандалма модулятору деп аталган кээ бир дарылар көбүнчө эмчек рагын дарылоо катары сатылат. Бирок алар эркектерде эстрогенди бөгөттөө үчүн да колдонсо болот. Бул дарылар тестостерондун төмөн болушуна байланыштуу ар кандай шарттарда колдонулат, анын ичинде:
- тукумсуздук;
- аз сансперматозоид;
- гинекомастия;
- остеопороз.
Бул дарыларды оорулуунун абалына жараша тандап колдонуу керек. Мындай антиэстроген дарылар колдонулат. Дарыканада бар:
- "Тамоксифен".
- "Аримидекс".
- "Летрозол".
- "Ралоксифен".
Сөөк тканына аракет
Клининиктердин айтымында, эстрогендик дарылардын узак мөөнөттүү таасири аялдарда эндометрия рагына алып келиши мүмкүн. "Raloxifene" - тандап эстроген кабылдагыч модулятору - рактын өнүгүшүнө тоскоол болот, тандап эстроген сиңирүү бөгөт коюу. Бул дары, бирок, ошондой эле сөөк тыгыздыгы боюнча эстрогендердин пайдалуу таасирин токтото алат. Жаңы дары, Lazofoxifene, бул көйгөйдү чече алат. Ал постменопаузадагы аялдардын сөөктөрүн жоготот жана сөөктүн морттугун азайтат. Бул дарыны колдонуу жалпысынан коопсуз, бирок кандын уюшун күчөтүшү мүмкүн.
Дарылардын өз ара аракеттенүүсү
Эстроген блокатору Tamoxifen рактын алдын алууга жардам берет. Рак менен ооруган бейтаптар көбүнчө депрессияга кабылышат жана бул топтун дарылары антидепрессанттык дарылар менен терс таасирин тийгизиши мүмкүн. Пароксетинди колдонушу керек, анткени Тамоксифен менен Пароксетинди кабыл алган аялдар Тамоксифен жана Пароксетинди кабыл алган аялдарга караганда өлүм коркунучу азыраак.башка антидепрессант. Себеби Пароксетин тандалма.
Антистроген дарылар жана дарылар
Бул каражаттардын сыпаттамасы ар бир дары белгилүү бир учурда өзүнчө колдонуларын көрсөтүп турат.
Clomid, же Clomiphene Citrate, гинекомастияны дарылоодо колдонулган оригиналдуу дарылардын бири болгон, анткени ал денедеги тестостерондун деңгээлин жогорулатат. Узак мөөнөттүү колдонуунун кээ бир терс таасирлери бар, мисалы, көрүү көйгөйлөрү. Базарда ошондой кылган жакшы кошулмалар бар, бирок Clomid дагы эле бардык спортчулар үчүн эффективдүү жана арзан аралашма болуп саналат.
Бул анаболикалык стероид эмес, дары көбүнчө аялдарга тукумсуздукка жардам катары жазылат, анткени ал овуляцияны стимулдаштыруучу айкын жөндөмгө ээ, бул организмге эстрогендин таасирин бөгөттөө/кичирейтүү аркылуу ишке ашат. Тактап айтканда, Clomid агонист / антагонист касиеттери менен химиялык синтетикалык эстроген болуп саналат. Кээ бир максаттуу кыртыштарда, ал тиешелүү кабылдагыч менен байланыш үчүн эстроген жөндөмдүүлүгүн бөгөт болот. Анын клиникалык пайдасы гипоталамус-гипофиздик-жумурткалык системадагы эстрогендердин терс пикирлерине каршы туруу болуп саналат, алар LH жана FSH чыгарылышын жогорулатат. Мунун баары овуляцияга алып келет.
Спорттук максатта "Кломифен цитраты" аялдарга эч кандай таасир тийгизбейт. Ал эми эркектердетестостерондун табигый өндүрүшүн стимулдайт фолликулду стимулдаштыруучу жана (биринчи кезекте) лютеиндештирүү гормонунун өндүрүшүнүн өсүшү байкалат. Бул таасир эндогендик тестостерон деңгээли чөккөндө стероиддик циклдин аягында спортчу үчүн өзгөчө пайдалуу. Тестостерон (же башка андрогендер) болбосо, "Кортизол" үстөмдүк кылат жана булчуңдардын протеининин синтезине таасир этет. Бирок ал тез арада жаңы алынган булчуңдардын көбүн алып салгандан кийин "жейт". Clomid спорттук көрсөткүчтөргө жетишүү үчүн бул кырсыктын алдын алууда маанилүү ролду ойной алат. аялдар үчүн, Clomid пайдасы эндогендик эстроген көлөмүн мүмкүн башкаруу болуп саналат. Бул, айрыкча, сан жана жамбаш сыяктуу аймактарда, майдын жана булчуңдардын жоголушун жогорулатат. Кломифен цитраты көбүнчө аялдарда терс таасирлерди жаратат, бирок ошентсе да бул топ спортчулар арасында суроо-талапка ээ.
Тамоксифен эмчек рагы клеткаларындагы эстроген рецепторлорун бөгөттөйт. Бул эстроген менен өз ара аракеттенүүнү токтотот жана клетканын өсүшүнө жана бөлүнүшүнө тоскоол болот. Тамоксифен эмчек клеткаларында антиэстроген ролун аткарса, жатын жана сөөктөр сыяктуу башка кыртыштарда эстроген ролун аткарат.
Көз каранды инвазивдик көкүрөк рагы бар аялдар Тамоксифенди метастаздардын жайылуу мүмкүнчүлүгүн азайтуу үчүн операциядан кийин 5-10 жыл колдонсо болот. Ошондой эле башка эмчекте рактын пайда болуу коркунучун азайтат. алгачкы этапта үчүн, бул дары, негизинен, жок бейтаптар үчүн колдонулатменопауза келди. Ароматаза ингибиторлору менопаузадагы аялдар үчүн артыкчылыктуу дарылоо болуп саналат.
Тамоксифен метастаздуу рак менен ооруган бейтаптарда шишиктердин өсүшүн токтотуп, ал тургай кичирейте алат. Ал эмчек рагына чалдыгуу коркунучун азайтуу үчүн да колдонулушу мүмкүн.
Бул дары оозго алынат, көбүнчө таблетка түрүндө.
Антиэстрогендик дарылардын терс таасирлерине чарчоо, ысык жаркоо, кындын кургактыгы же катуу агып чыгуу жана маанайдын өзгөрүшү кирет.
Сөөктүн метастаздары бар кээ бир аялдардын булчуңдары жана сөөктөрү ооруп, шишип кетиши мүмкүн. Бул, адатта, көпкө созулбайт, бирок кээ бир сейрек учурларда, аялдар да контролдонууга мүмкүн эмес, кандагы кальцийдин деңгээли жогору болушу мүмкүн. Мындай болуп калса, дарылоо бир азга токтотулушу мүмкүн.
Сейрек, бирок андан да олуттуу терс таасирлери болушу мүмкүн. Бул дары-дармектер менопауза аялдардын миометрия рагынын пайда болуу коркунучун жогорулатат. Кандын уюшунун жогорулашы дагы бир олуттуу терс таасир болуп саналат. Терең вена тромбозу пайда болот, бирок кээде уюган кандын бир бөлүгү үзүлүп, акырында өпкөдөгү артерияны жаап коюшу мүмкүн (өпкө эмболиясы).
Тамоксифен постменопаузадагы аялдарда инсульттун жана инфаркттын сейрек себепкери болгон.
Аялдын менопауза абалына жараша Тамоксифен ар кандай таасир этиши мүмкүн.сөөктөргө таасири. Менопаузага чейинки аялдарда Тамоксифен сөөктүн ичкеришине алып келиши мүмкүн, бирок менопаузадан кийинки аялдарда сөөктүн бекем болушу үчүн зарыл болгон кальцийдин деңгээли жогорулайт.
Бул дарынын пайдасы гормондорго көз каранды инвазивдик эмчек рагы менен ооруган дээрлик бардык аялдар үчүн коркунучтардан жогору.
Ушундай дары болуп торемифен эсептелет, ал метастаздык эмчек рагын дарылоо үчүн бекитилген. Бирок Тамоксифен колдонулса, бул дары иштебейт, бирок таасири жок.
Фулвестрант – адегенде эстроген кабылдагычын бөгөттөп, андан соң рецептордун байланыш жөндөмүн жок кылган дары. Ал бүт денеде антиэстроген катары иштейт.
Фулвестрант өнүккөн метастаздуу эмчек рагын дарылоо үчүн колдонулат жана көбүнчө башка гормоналдык дарылар (Тамоксифен жана ароматаза ингибиторлору) иштебей калгандан кийин колдонулат.
Жалпы терс таасирлерге ысык жаркоо, түнкү тердөө, жеңил жүрөк айлануу жана чарчоо кирет. Теориялык жактан алганда, ал узак убакытка кабыл алынса, сөөктөрдү алсыратат (остеопороз).
Бул дары тамоксифенге же торемифенге жооп бербеген постменопаузадагы аялдарда колдонуу үчүн кабыл алынган. Кээде менопаузага чейинки аялдарда, көбүнчө энелик бездерди жабуу үчүн лютеиндештирүү гормонун чыгаруучу агонист менен айкалышып колдонулат.
"Ралоксифен" аялдар тарабынан алдын алуу жана дарылоо үчүн колдонулатменопаузадан кийин сөөк жоготуу же остеопороз. Ал сөөктөрдү бекем кармап, сыныктарды азайтат.
Ралоксифен менопаузадан кийин эмчек рагынын инвазивдүү түрлөрүнүн пайда болушун да алдын алат. Бул эстроген гормону эмес, бирок сөөктөр сыяктуу дененин айрым бөлүктөрүндө эстроген сыяктуу иш-аракет кылат. Дененин башка бөлүктөрүндө (жатын жана эмчек) Ралоксифен эстроген блокатору катары иштейт. Ал ар кандай менопауза синдромдорун бошотпойт. Ралоксифен тандалма эстроген кабылдагыч модуляторлору-SERMs (эстрогендик жана анти-эстрогендик дарылар) деп аталган дарылардын классына кирет.
Антистроген препараттары жана спорт
Кээ бир дарыларды бодибилдерлер булчуңдарды куруу үчүн кеңири колдонушат.
"Циклофенил" - анаболикалык эмес/андрогендик стероид. Бул антиэстроген жана тестостерон стимулятору катары иштейт. "Циклофенил" өтө алсыз жана жумшак эстроген, бирок ал эстроген кабылдагычтары менен байланышып, табигый эстроген рецепторлорун байланыштырат. Чынында, ал ушунчалык жакшы иштейт, кээ бир спортчулар эстроген деңгээлин төмөндөтүү үчүн стероиддик дарылоо учурунда дарыны колдонушат. Натыйжада стероиддер менен түзүлгөн организмдеги суюктуктун көлөмү азайып, гинекомастия азаят. Спортчунун сырткы келбети күчтүүрөөк болуп, мелдешке даярдануу үчүн колдонулушу мүмкүн болгон дарыларды колдонот. Бирок бодибилдерлер аны азыраак колдонушат, анткени алар аны көбүрөөк жактырышатжеткиликтүү "Nolvadex" жана "Proviron".
Кломид сыяктуу, Циклофенил аялдарда эффективдүү эмес, анткени ал эркектерде гормондордун өндүрүшүнө гана оң таасирин тийгизет. Бул дары-дармек менен шартталган тестостерон деңгээлинин жогорулашы кескин жакшыруулар жөнүндө айтуу үчүн жетиштүү эмес, бирок ал күчтүн өсүшүн камсыз кылат, ал тургай, дене салмагынын бир аз өсүшү, энергиянын олуттуу өсүшү жана регенерациянын өсүшү мүмкүн. Бул натыйжалар стероиддер менен аз же такыр тажрыйбасы жок өнүккөн спортчуларда өзгөчө байкалат. Колдонуунун натыйжалары бир жумадан кийин гана байкалат.
Кээ бир учурларда, спортчуларда безетки сымал исиркектер, жыныстык катнаштын күчөшү жана ысык жарк пайда болот. Бул белгилер, өзгөчө, кошулма чындыгында натыйжалуу экендигин далилдеп турат. Токтотулгандан кийин, кээ бирлери депрессиянын маанайын жана физикалык күчтүн бир аз төмөндөшүн айтышат. Стероиддик режим учурунда дарыны антиэстроген катары кабыл алгандар дары эскиргенден кийин кайра көтөрүлүп кетиши мүмкүн.
"Proviron" рыноктогу эң эски анаболикалык андрогендик стероиддердин бири. Расмий түрдө "Mesterolone" катары белгилүү, ал колдонуучулар арасында эң аз колдонулган анаболикалык стероиддердин бири бойдон калууда.
Функционалдык негизде Proviron анын иштөө режимин негизинен аныктаган төрт негизги функцияны аткарат. Биринчиден, ал пайда болотэң күчтүү анаболикалык стероиддердин бири, анткени ал бодибилдерлерде анаболикалык процесстер үчүн маанилүү болгон айлануучу эркин тестостерондун көлөмүн жогорулатат. Аны карап чыгуунун оңой жолу: эгерде сиз анаболикалык стероиддерди ичсеңиз, анда булчуң массаңыз чоңоёт.
"Провирон" ошондой эле тестостерондун эстрогенге айланышы үчүн жооптуу ароматаза ферменти менен өз ара аракеттенүүгө жөндөмдүү. Ароматаза менен байланышып, Proviron чындап эле анын активдүүлүгүн токтотуп, эстрогендик терс таасирлерден коргоону камсыздай алат.
"Местеролон" да андроген кабылдагычтарга күчтүү жакындыкка ээ. Бул анаболикалык стероид башка анаболикалык стероиддер сыяктуу эле гонадотропиндерди баспайт. Бул сперматозоиддердин өндүрүшүн көбөйтүүгө мүмкүндүк берет, анткени андрогендер сперматогенезди стимулдаштыруу үчүн зарыл. Бул сперматозоиддердин санын гана көбөйтпөстөн, анын сапатын да жакшыртат.
Провирондун терс таасирлери гино же ашыкча суюктукту камтыбайт. Ал ошондой эле анаболикалык стероиддерди колдонуу менен байланышкан жогорку кан басымынын рискин азайтат. Чынында, Proviron тестостерондун эстрогенге айланышын токтотуп, же жок дегенде бул процессти жайлатып, антиэстрогендик таасирге ээ.
Жогорудагы дарылар эстрогендин деңгээлин төмөндөтпөйт, бирок жалпысынан зат алмашууга таасир этет.
Эстрогенге каршы дарылардын тобуна гонадотроптук гормондордун релиздик факторлорунун агонисттери да кирет («Бусерелин» жана анынаналогдору), мегестрол ацетат («Мегеис»), «Парлодел» жана «Достинекс» пролактиндин секрециясын токтотуучу дары катары колдонулат. Аларды өз алдынча дарылоодо колдонуу акылга сыйбайт.
Ракты дарылоо
Тамоксифенден тышкары төмөнкү эстроген рецепторлорунун блокаторлору колдонулат.
Менопаузадагы аялдарда эстроген өндүрүшүн токтоткон үч дары эрте жана өркүндөтүлгөн эмчек рагын дарылоо үчүн бекитилген: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) жана Exemestane ("Aromasin").
Бул топтун антиэстрогендик дарыларынын таасир этүү механизми – постменопаузадагы аялдарда эстрогендин аз өлчөмдөгү болушуна жооптуу болгон май тканындагы ферментти (ароматаза) бөгөт коюу. Алар жумурткалык бездерге таасир этпейт, ошондуктан алар менопаузадан же лютеиндештирүү гормонунун аналогунун таасиринен улам жумурткалары иштебей калган аялдар үчүн гана эффективдүү. Бул дарылар таблетка түрүндө күн сайын кабыл алынат. Алар эмчек жана простата бездериндеги онкологиялык процесстерди дарылоодо бирдей жакшы иштейт.
Кээде эмчек рагын дарылоодо энелик бездерди өчүрүү үчүн дары керектелет. Бул Goserelin (Zoladex) же Leuprolide (Lupron) сыяктуу лютеиндештирүү гормонунун (LHRH) аналогдору менен жасалышы мүмкүн. Бул дары-дармектер орган өндүрүү үчүн энелик бездерге жөнөтөт сигналды бөгөтэстроген. Алар өз алдынча же тамоксифен, ароматаза ингибиторлору, менопауза алдындагы гормон терапиясы үчүн фулвестрант менен колдонсо болот.
